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SSR411298

SSR411298用途

SSR411298是一种口服活性、选择性和可逆性脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂。SSR411298具有创伤后应激障碍研究的潜力[1]。

SSR411298名称

[ CAS 号 ]:
666860-59-9

[ 英文名 ]:
SSR 411298

SSR411298生物活性

[ 描述 ]:

SSR411298是一种口服活性、选择性和可逆性脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂。SSR411298具有创伤后应激障碍研究的潜力[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> FAAH
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 神经信号通路 >> FAAH

[体外研究]

SSR411298(0.1,1,10,100,1000,10000 nM)以浓度依赖性方式抑制小鼠脑FAAH[1]。在离体实验中,SSR411298对FAAH的最大抑制作用为0.3至30 mg/kg[1]。

[体内研究]

SSR411298(0.3,1,3mg/kg;p、 o。;两天内每天两次;试验前60分钟、试验后立即和第二阶段试验前60分钟)在大鼠强迫游泳试验和小鼠慢性轻度应激模型中产生强大的抗抑郁剂样活性,显著恢复了体重235-290克的雄性Wistar大鼠对慢性应激的不充分应对反应[1]。SSR411298(0.3,1,3,10 mg/kg;po;单剂量;献祭前两小时)使海马组织中的组织AEA、PEA和OEA水平显著增加,但2-AG水平没有显著增加[1]。

[参考文献]

[1]. Guy Griebel, et al. The selective reversible FAAH inhibitor, SSR411298, restores the development of maladaptive behaviors to acute and chronic stress in rodents. Sci Rep. 2018 Feb 5;8(1):2416.

SSR411298物理化学性质

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