pralidoxime

pralidoxime用途

解磷定是乙酰胆碱酯酶(AChE)的有效再激活剂。磷解磷肟通过结合的神经毒剂磷中心上的肟部分的直接亲核攻击重新激活神经毒剂抑制的乙酰胆碱酯酶。解磷定是有机磷中毒的解毒剂[1][2]。

pralidoxime名称

[ CAS 号 ]:
6735-59-7

[ 英文名 ]:
pralidoxime

[英文别名 ]:

pralidoxime生物活性

[ 描述 ]:

解磷定是乙酰胆碱酯酶(AChE)的有效再激活剂。磷解磷肟通过结合的神经毒剂磷中心上的肟部分的直接亲核攻击重新激活神经毒剂抑制的乙酰胆碱酯酶。解磷定是有机磷中毒的解毒剂[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛

[ 靶点 ]

Acetylcholinesterase


[体内研究]

解磷定(10-150 mg/kg；肌肉注射一次)可逆转对氧磷诱导的小鼠呼吸毒性[3]。动物模型：F1B6D2小鼠(雄性,皮下注射二乙基对氧磷)[3]剂量：10、50、100和150 mg/kg给药：肌肉注射,一次结果：在50 mg/kg时诱导部分但完全逆转呼吸毒性,并在150 mg/千克时完全逆转二乙基对氧磷诱导的小鼠呼吸毒性。

[参考文献]

[1]. Cadieux CL, et al. Probing the activity of a non-oxime reactivator for acetylcholinesterase inhibited by organophosphorus nerve agents. Chem Biol Interact. 2016;259(Pt B):133‐141.

[2]. Eyer P, Buckley N. Pralidoxime for organophosphate poisoning. Lancet. 2006;368(9553):2110‐2111.

[3]. Houzé P, et al. High Dose of Pralidoxime Reverses Paraoxon-Induced Respiratory Toxicity in Mice. Turk J Anaesthesiol Reanim. 2018;46(2):131‐138.

pralidoxime物理化学性质

[ 分子式 ]:
C7H9N2O+

[ 分子量 ]:
137.15900

[ 精确质量 ]:
137.07100

[ PSA ]:
36.47000

[ LogP ]:
0.31920

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