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ML00253764

ML00253764用途

ML00253764是一种选择性黑素皮质素受体4(MC4R)拮抗剂,可通过抑制ERK1/2和Akt磷酸化诱导细胞凋亡,并具有抗癌活性[1]。

ML00253764名称

[ CAS 号 ]:
681847-92-7

[ 英文名 ]:
ML00253764

[英文别名 ]:

ML00253764生物活性

[ 描述 ]:

ML00253764是一种选择性黑素皮质素受体4(MC4R)拮抗剂,可通过抑制ERK1/2和Akt磷酸化诱导细胞凋亡,并具有抗癌活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 黑皮素受体

[体外研究]

ML00253764(0.001-50μM,24小时或72小时)对人胶质母细胞瘤细胞增殖具有显著的时间和浓度依赖性抑制活性,其中作用于 U-118型细胞的 国际50值为 6.56μ可以诱导U-87型细胞凋亡,且在这两种细胞系中均表现出显著的 ERK1/2磷酸化抑制作用[1]。

[体内研究]

ML00253764(30 mg/kg,皮下注射,每日,34天)可抑制感染 U-87型细胞的 CD菜单/菜单雄性小鼠肿瘤生长[1]。

[参考文献]

[1]. Francesca Vaglini, et al. Melanocortin Receptor-4 and Glioblastoma Cells: Effects of the Selective Antagonist ML00253764 Alone and in Combination with Temozolomide In Vitro and In Vivo. Mol Neurobiol. 2018 Jun;55(6):4984-4997.   

ML00253764物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H19BrClFN2O

[ 分子量 ]:
413.712

[ 精确质量 ]:
412.035309

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