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4-[[2-[2-(乙酰基氧基)乙基]-2,3-二氢-4-甲基-1,3-二氧-1H-吡咯并[3,4-c]喹啉-8-基]磺酰基]-吗啉

用途

Ivachtin (Caspase-3 Inhibitor VII;化合物 7a) 是一种非肽,非竞争性和可逆的 caspase-3 抑制剂,IC50 为 23 nM。Ivachtin 对其余的胱天蛋白酶具有适度的选择性。

名称

[ CAS 号 ]:
745046-84-8

[ 中文名 ]:
4-[[2-[2-(乙酰基氧基)乙基]-2,3-二氢-4-甲基-1,3-二氧-1H-吡咯并[3,4-c]喹啉-8-基]磺酰基]-吗啉

[ 英文名 ]:
Ivachtin

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

Ivachtin (Caspase-3 Inhibitor VII;化合物 7a) 是一种非肽,非竞争性和可逆的 caspase-3 抑制剂,IC50 为 23 nM。Ivachtin 对其余的胱天蛋白酶具有适度的选择性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Caspase-3:23 nM (IC50)


[体外研究]

Ivachtin(Caspase-3抑制剂VII;化合物7a;10100μM)对staurosporinin诱导的人Jurkat T细胞凋亡模型具有保护作用[1]。

[参考文献]

[1]. Kravchenko DV, et al. Synthesis and structure-activity relationship of 4-substituted 2-(2-acetyloxyethyl)-8-(morpholine-4-sulfonyl)pyrrolo[3,4-c]quinoline-1,3-diones as potent caspase-3 inhibitors. J Med Chem. 2005 Jun 2;48(11):3680-3.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
665.0±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C20H21N3O7S

[ 分子量 ]:
447.462

[ 闪点 ]:
356.0±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
447.110016

[ PSA ]:
131.56000

[ LogP ]:
1.30

[ 外观性状 ]:
固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.632

[ 储存条件 ]:
2-8°C,密封,干燥

合成路线

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