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硫酸羟基氯喹

硫酸羟基氯喹用途

Hydroxychloroquine sulfate 是一种合成的抗疟疾药物,也可以抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导。

硫酸羟基氯喹名称

[ CAS 号 ]:
747-36-4

[ 中文名 ]:
硫酸羟基氯喹

[ 英文名 ]:
Hydroxychloroquine sulfate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

EINECS 212-019-3
Hydroxychloroquine Sulfate
Plaquenil
TCMDC-123987
Hydroxychloroquine Sulphate
MFCD00078203
Ercoquin
Quensyl

硫酸羟基氯喹生物活性

[ 描述 ]:

Hydroxychloroquine sulfate 是一种合成的抗疟疾药物,也可以抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 寄生物

信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)

研究领域 >> 感染

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Antimalarial[1], TLR7/9[2]

[体外研究]

羟基氯喹硫酸盐是一种衍生自4-氨基喹啉的合成抗疟药物;它已被用于治疗一些风湿性疾病,如类风湿性关节炎(RA)[1]。五微摩尔羟基氯喹硫酸盐或氯喹对细胞内pH也没有可测量的影响,尽管这些浓度可以抑制由DNA或RNA配体诱导的TLR9或7信号传导[2]。

[体内研究]

羟基氯喹硫酸盐用于治疗狼疮,羟基氯喹硫酸盐及其类似物氯喹均抑制TLR7和9信号传导[2]。

[激酶实验]

每孔将5微升2％L-α-磷脂酰胆碱在十二烷中的溶液沉积在96孔板的膜上。将AT791（10μM），E6446（10μM），硫酸羟氯喹（40μM）或氯喹（40μM）加入pH 5.5缓冲液（50 mM NaAce，15 mM NaCl）或pH 7.4缓冲液中的两个隔室之一中（50mM KPO 4,150mM NaCl），将板在37℃温育。第二天，定量两个室中的化合物浓度。在该实验的一个变体中，向两个室中加入5μMAT791或E6446，其中一个含有pH 5.5缓冲液，另一个含有pH 7.4缓冲液。监测两室之间化合物的重新分布8小时[2]。

[动物实验]

从5周龄开始，MRL / lpr小鼠每周口服给药5次，每次20或60mg / kg E6446或60mg / kg羟基氯喹硫酸盐。每10天以50mg / kg ip施用Cytoxan。在治疗开始前立即采集血清样品以监测自身反应性抗体的变化。随后，大约每月收集血清样品，并在1：500稀释后通过ELISA分析抗dsDNA。以相同的间隔取体重和尿样，并评估蛋白尿。使用市售的HEp2载玻片试剂盒评估抗核抗体（ANA），在试剂盒缓冲液中将血清稀释至1：100。 ANA分数是盲目阅读的[2]。

[参考文献]

[1]. Manzo C, et al. Psychomotor Agitation Following Treatment with Hydroxychloroquine. Drug Saf Case Rep. 2017 Dec;4(1):6.

[2]. Lamphier M, et al. Novel small molecule inhibitors of TLR7 and TLR9: mechanism of action and efficacy in vivo. Mol Pharmacol. 2014 Mar;85(3):429-40.

[相关活性小分子]

硫酸羟基氯喹物理化学性质

[ 沸点 ]:
516.7ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
240 °C

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₈ClN₃O₅S

[ 分子量 ]:
433.950

[ 闪点 ]:
266.3ºC

[ 精确质量 ]:
433.143829

[ PSA ]:
131.37000

[ LogP ]:
4.28400

[ 外观性状 ]:
无气味的固体

[ 储存条件 ]:
Refrigerator

[ 水溶解性 ]:
易溶

硫酸羟基氯喹MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

硫酸羟基氯喹毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: KK3342500

CAS REGISTRY NUMBER :: 747-36-4

LAST UPDATED :: 199806

DATA ITEMS CITED :: 1

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LDLo - Lowest published lethal dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Human - child

DOSE/DURATION :: 600 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Brain and Coverings - other degenerative changes Cardiac - other changes Lungs, Thorax, or Respiration - acute pulmonary edema

REFERENCE :: JATOD3 Journal of Analytical Toxicology. (Preston Pub. Inc., POB 48312, Niles, IL 60648) V.1- 1977- Volume(issue)/page/year: 14,186,1990

硫酸羟基氯喹安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302-H319

[ 警示性声明 ]:
P280-P301 + P312 + P330-P305 + P351 + P338-P337 + P313

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi: Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
37/39-26

[ 危险品运输编码 ]:
3276

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
KK3342500

[ 包装等级 ]:
III

[ 危险类别 ]:
6.1

[ 海关编码 ]:
2933499090

硫酸羟基氯喹海关

[ 海关编码 ]: 2933499090

[ 中文概述 ]:
2933499090. 其他含喹琳或异喹啉环系的化合物〔但未进一步稠合的〕. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933499090. other compounds containing in the structure a quinoline or isoquinoline ring-system (whether or not hydrogenated), not further fused. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

硫酸羟基氯喹文献

Hydroxychloroquine-inhibited dengue virus is associated with host defense machinery.

J. Interferon Cytokine Res. 35(3) , 143-56, (2015)

Hydroxychloroquine (HCQ) is an antimalarial drug also used in treating autoimmune diseases. Its antiviral activity was demonstrated in restricting HIV infection in vitro; however, the clinical implica...

A new trick for an ancient drug: quinine dissociates antiphospholipid immune complexes.

Lupus 24(1) , 32-41, (2014)

Quinine, a quinoline derivative, is an ancient antipyretic drug with antimalarial properties that has been phased out by more effective synthetic candidates. In previous studies we discovered that hyd...

Profound symptomatic hypogammaglobulinemia: a rare late complication after rituximab treatment for immune thrombocytopenia. Report of 3 cases and systematic review of the literature

Autoimmun. Rev. 13(10) , 1055-63, (2014)

Introduction B-cell depletion with rituximab (RTX) is widely used to treat autoimmune diseases, especially as second-line therapy for immune thrombocytopenia (ITP). The incidence of RTX-induced hypoga...

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硫酸羟基氯喹相关知识

硫酸羟氯喹片说明书

2022-04-17 19:52:01

硫酸羟氯喹片是使用说明书如下：　　【药品名称】　　通用名称：硫酸羟氯喹片　　商品名称：Plaquenil®　　英文名称：Hydroxychloroquine Sulfate Tablets　　汉语拼音：Liusuan Qianglükui Pian　　【成份】　　本品活性成份为：硫酸羟氯喹　　...