林卡唑

林卡唑用途

盐酸瑞卡唑(BW 234U)是一种咔唑衍生物,部分作为西格玛(σ)受体拮抗剂。盐酸利卡唑也与多巴胺转运体具有中等亲和力结合,并抑制多巴胺摄取。盐酸利卡唑可减弱可卡因诱导的运动活性和致敏作用。盐酸环卡唑也可用于癌症研究[1][2][3][4]。

林卡唑名称

[ CAS 号 ]:
75859-03-9

[ 中文名 ]:
林卡唑

[ 英文名 ]:
Rimcazole dihydrochloride

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Rimcazole HCl
RIMCAZOLE HYDROCHLORIDE
Rimcazole dihydrochloride

林卡唑生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor

[ 靶点 ]

sigma (σ) receptor[1] dopamine transporter[1]

[体外研究]

Rimcazole(1-50μM；24-48 h)浓度依赖性地减少HCT-116p53+/+细胞的数量[2]。盐酸利卡唑(50μM；1-24 h)可在癌细胞(HCT-116p53+/+和MDA MB 231细胞)中诱导短暂的HIF-1α蛋白积累,但在正常人皮肤成纤维细胞中不诱导[2]。Western Blot分析[2]细胞系：HCT-116p53+/+细胞浓度：50μM孵育时间：1,2,3,5,6,24小时结果：HIF-1α蛋白的积累,在6 h、 p53蛋白水平无变化。HIF-1α蛋白水平在24小时内恢复到正常稳态水平 H

[参考文献]

[1]. Gilmore DL, et, al. Review of the pharmacological and clinical profile of rimcazole. CNS Drug Rev. Spring 2004;10(1):1-22.

[2]. Achison M, et, al. HIF-1alpha contributes to tumour-selective killing by the sigma receptor antagonist rimcazole. Oncogene. 2007 Feb 22;26(8):1137-46.

[3]. Matsumoto RR, et, al. Rimcazole analogs attenuate the convulsive effects of cocaine: correlation with binding to sigma receptors rather than dopamine transporters. Neuropharmacology. 2001 Dec;41(7):878-86.

[4]. Job MO, et, al. A behavioral economic analysis of the effects of rimcazole on reinforcing effects of cocaine injection and food presentation in rats. Psychopharmacology (Berl). 2019 Dec;236(12):3601-3612.