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CID-2858522

CID-2858522用途

CID-2858522 是一种高效的选择性抗原受体介导的 NF-κB 抑制剂，IC₅₀ 为 70 nM。

CID-2858522名称

[ CAS 号 ]:
758679-97-9

[ 中文名 ]:
CID-2858522

[ 英文名 ]:
CID-2858522

[英文别名 ]:

qcr-10
CID-2858522

CID-2858522生物活性

[ 描述 ]:

CID-2858522 是一种高效的选择性抗原受体介导的 NF-κB 抑制剂,IC50 为 70 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

NF-κB:70 nM (IC50)

[体外研究]

CID-2858522(化合物1)抑制抗原受体介导的NF-κB,IC50为70nM。在人肝微粒体(HLM)和NADPH生成系统存在下,CID-2858522也抑制睾酮羟化酶,IC50为85μM[1]。在用于初筛的HEK293细胞系中,CID-2858522以浓度依赖性方式抑制NF-κB报告基因活性,IC50~70nM,在0.25-0.5μM达到最大抑制。相反,CID-2858522在高达4μM的浓度下不抑制TNF诱导的NF-κB-报告基因活性,因此证明了对PMA /离子霉素激活的NF-κB途径的选择性。细胞活力测定表明,在浓度≤8μM时,CID-2858522对HEK293细胞无毒性。在瞬时转染试验中,CID-2858522也有效抑制PMA /离子霉素诱导的NF-κB报告基因活性[2]。

[体内研究]

使用三个雄性小鼠的小群体进行CID-2858522(化合物1a)的体内剂量暴露分析。 CID-2858522表现出非线性药代动力学,与50mg/kg相比,在30mg/kg剂量的0.5小时测量时间显示更高的血清水平,但在t = 3h时测量显示典型的剂量依赖性行为。在50mg/kg剂量下观察到的增加的积累可能是由于CYP3A4抑制产生的贮库效应。该队列在50mg/kg剂量下在t = 3h时表现出明显的发病迹象[2]。

[细胞实验]

基于细胞ATP水平估计细胞活力，使用ATPlite试剂盒测量。将密度为105 / mL的HEK293细胞以每孔90μL接种于96孔白色板中并培养过夜。向孔中加入化合物（例如，CID-2858522;1μM，2μM，3μM和4μM）（在培养基中5μL）并将细胞培养16小时。最后，向每个孔中加入50μLATPlite溶液。使用发光计[2]读取发光活性。

[动物实验]

小鼠[2]对三只雄性小鼠进行CID-2858522（10,30和50mg / kg的单次ip剂量）。在0.5和3小时抽取血液，随后进行合并样品的LC / MS分析以确定CID-2858522的总血液水平。

[参考文献]

[1]. Okolotowicz KJ, et al. Selective benzimidazole inhibitors of the antigen receptor-mediated NF-kappaB activationpathway. Bioorg Med Chem. 2010 Mar 1;18(5):1918-24.

[2]. Shi R, et al. Chemical biology strategy reveals pathway-selective inhibitor of NF-kappaB activation induced by protein kinase C. ACS Chem Biol. 2010 Mar 19;5(3):287-99.

[3]. Peddibhotla S, et al. Inhibition of protein kinase C-driven nuclear factor-kappaB activation: synthesis, structure-activity relationship, and pharmacological profiling of pathway specific benzimidazole probe molecules. J Med Chem. 2010 Jun 24;53(12):4793-7.

[相关活性小分子]

CID-2858522物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
618.9±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₈H₃₉N₃O₃

[ 分子量 ]:
465.628

[ 闪点 ]:
328.1±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
465.299133

[ PSA ]:
90.61000

[ LogP ]:
6.64

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.573

[ 储存条件 ]:
2-8℃

CID-2858522MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

CID-2858522安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301-H413

[ 警示性声明 ]:
P301 + P310

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII

CID-2858522

CID-2858522用途

CID-2858522名称

CID-2858522生物活性

CID-2858522物理化学性质

CID-2858522MSDS

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CID-2858522合成路线

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CID-2858522上下游产品

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