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地佐环平

地佐环平用途

Dizocilpine,一种有效的抗惊厥药,是一种选择性非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,Kd 为 37.2 nM。Dizocilpine 通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用,从而阻止 Ca2+ 的流动。

地佐环平名称

[ CAS 号 ]:
77086-21-6

[ 中文名 ]:
地佐环平

[ 英文名 ]:
Dizocilpine

[英文别名 ]:

地佐环平生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

[ 靶点 ]

Ki: 37.2 nM (NMDA receptor, in rat brain membrane)[1]

[体外研究]

二唑西平渐进性抑制NMDA诱导的电流。Mg2+(10 mM)可防止地唑西平阻断N-Me-D-Asp诱导电流,即使在NMDA存在下长时间使用MK-801。MK-801阻止NMDA激活的单通道活动进入外部补丁[3]。双唑西平(<500μM)抑制LPS诱导的BV-2细胞小胶质细胞活化,增加Cox-2蛋白表达。MK-801(<500μM)降低BV-2细胞小胶质细胞TNF-α的输出,EC50为400μM[4]。

[体内研究]

在每次注射甲基苯丙胺之前,用二唑西平(MK 801)(1 mg/kg)治疗可使小鼠纹状体多巴胺消耗减少55%。二唑西平(MK 801)(1 mg/kg)也能减轻甲基苯丙胺对小鼠纹状体小胶质细胞活化的影响[4]。二唑西平((+)-MK 801)(0.05,0.2mg/kg,i.p.)在不破坏大鼠的情况下减弱随后可卡因诱导的恢复。在家庭笼中进行两次再激活之前,二唑西平(MK 801)(0.2 mg/kg,i.p.)对随后可卡因激发的再激活没有抑制作用[5]。二唑西平(0.03、0.1、0.3和1 mg/kg,i.p.)显著增加0.3和1 mg/kg时小鼠的移动,但在0.03和0.1 mg/kg时没有增加[6]。

[参考文献]

[1]. Wong EH, et al. The anticonvulsant MK-801 is a potent N-methyl-D-aspartate antagonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 1986 Sep;83(18):7104-8.

[2]. Vardhan Reddy KH, et al. Convergent Strategy to Dizocilpine MK-801 and Derivatives. J Org Chem. 2018 Apr 6;83(7):4264-4269.

[3]. Huettner JE, et al. Block of N-methyl-D-aspartate-activated current by the anticonvulsant MK-801: selective binding to open channels. Proc Natl Acad Sci U S A. 1988 Feb;85(4):1307-11.

[4]. Thomas DM, et al. MK-801 and dextromethorphan block microglial activation and protect against methamphetamine-induced neurotoxicity. Brain Res. 2005 Jul 19;1050(1-2):190-8.

[5]. Brown TE, et al. The NMDA antagonist MK-801 disrupts reconsolidation of a cocaine-associated memory for conditioned place preference but not for self-administration in rats. Learn Mem. 2008 Dec 2;15(12):857-65.

[6]. Iijima Y, et al. Modification by MK-801 (dizocilpine), a noncompetitive NMDA receptor antagonist, of morphine sensitization: evaluation by ambulation in mice. Nihon Shinkei Seishin Yakurigaku Zasshi. 1996 Feb;16(1):11-8.

地佐环平物理化学性质

[ 密度 ]:
1.144±0.06 g/cm3

[ 沸点 ]:
320.3±11.0 °C

[ 熔点 ]:
68.75 ºC

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₅N

[ 分子量 ]:
221.29700

[ 精确质量 ]:
221.12000

[ PSA ]:
12.03000

[ LogP ]:
3.47930

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
Very slightly soluble (0.17 g/L) (25 ºC)

地佐环平安全信息

[ 海关编码 ]:
2925290090

地佐环平海关

[ 海关编码 ]: 2925290090

[ 中文概述 ]:
2925290090 其他亚胺及其衍生物，以及它们的盐。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:6.5%。普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2925290090 other imines and their derivatives; salts thereof。Supervision conditions:None。VAT:17.0%。Tax rebate rate:9.0%。MFN tariff:6.5%。General tariff:30.0%