77086-21-6

• 常用中文名：地佐环平
• 常用英文名：Dizocilpine
• CAS号：77086-21-6
• 分子式：C₁₆H₁₅N
• 分子量：221.29700
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 神经信号通路(Neuronal Signaling) GluR 拮抗剂
• 发布时间：2018-08-01 16:06:29
• 更新时间：2024-01-04 17:41:14
• Dizocilpine,一种有效的抗惊厥药,是一种选择性非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,Kd 为 37.2 nM。Dizocilpine 通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用,从而阻止 Ca2+ 的流动。

名称

• 中文名: 地佐环平
• 英文名: Dizocilpine
• 英文别名: 5H-​Dibenzo[a,​d]​cyclohepten-​5,​10-​imine, 10,​11-​dihydro-​5-​methyl-​, (5S,​10R)​-

物化性质

• 密度: 1.144±0.06 g/cm3
• 沸点: 320.3±11.0 °C
• 熔点: 68.75 ºC
• 分子式: C₁₆H₁₅N
• 分子量: 221.29700
• 精确质量: 221.12000
• PSA: 12.03000
• LogP: 3.47930
• 储存条件: 2-8°C
• 水溶解性: Very slightly soluble (0.17 g/L) (25 ºC)

生物活性

• 描述: Dizocilpine,一种有效的抗惊厥药,是一种选择性非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,Kd 为 37.2 nM。Dizocilpine 通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用,从而阻止 Ca2+ 的流动。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 靶点:

  Ki: 37.2 nM (NMDA receptor, in rat brain membrane)[1]

• 体外研究: 二唑西平渐进性抑制NMDA诱导的电流。Mg2+(10 mM)可防止地唑西平阻断N-Me-D-Asp诱导电流,即使在NMDA存在下长时间使用MK-801。MK-801阻止NMDA激活的单通道活动进入外部补丁[3]。双唑西平(<500μM)抑制LPS诱导的BV-2细胞小胶质细胞活化,增加Cox-2蛋白表达。MK-801(<500μM)降低BV-2细胞小胶质细胞TNF-α的输出,EC50为400μM[4]。
• 体内研究: 在每次注射甲基苯丙胺之前,用二唑西平(MK 801)(1 mg/kg)治疗可使小鼠纹状体多巴胺消耗减少55%。二唑西平(MK 801)(1 mg/kg)也能减轻甲基苯丙胺对小鼠纹状体小胶质细胞活化的影响[4]。二唑西平((+)-MK 801)(0.05,0.2mg/kg,i.p.)在不破坏大鼠的情况下减弱随后可卡因诱导的恢复。在家庭笼中进行两次再激活之前,二唑西平(MK 801)(0.2 mg/kg,i.p.)对随后可卡因激发的再激活没有抑制作用[5]。二唑西平(0.03、0.1、0.3和1 mg/kg,i.p.)显著增加0.3和1 mg/kg时小鼠的移动,但在0.03和0.1 mg/kg时没有增加[6]。
• 参考文献:

  [1]. Wong EH, et al. The anticonvulsant MK-801 is a potent N-methyl-D-aspartate antagonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 1986 Sep;83(18):7104-8.

  [2]. Vardhan Reddy KH, et al. Convergent Strategy to Dizocilpine MK-801 and Derivatives. J Org Chem. 2018 Apr 6;83(7):4264-4269.

  [3]. Huettner JE, et al. Block of N-methyl-D-aspartate-activated current by the anticonvulsant MK-801: selective binding to open channels. Proc Natl Acad Sci U S A. 1988 Feb;85(4):1307-11.

  [4]. Thomas DM, et al. MK-801 and dextromethorphan block microglial activation and protect against methamphetamine-induced neurotoxicity. Brain Res. 2005 Jul 19;1050(1-2):190-8.

  [5]. Brown TE, et al. The NMDA antagonist MK-801 disrupts reconsolidation of a cocaine-associated memory for conditioned place preference but not for self-administration in rats. Learn Mem. 2008 Dec 2;15(12):857-65.

  [6]. Iijima Y, et al. Modification by MK-801 (dizocilpine), a noncompetitive NMDA receptor antagonist, of morphine sensitization: evaluation by ambulation in mice. Nihon Shinkei Seishin Yakurigaku Zasshi. 1996 Feb;16(1):11-8.

安全

• 海关编码: 2925290090

海关

海关编码	2925290090
中文概述	2925290090 其他亚胺及其衍生物，以及它们的盐。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:6.5%。普通关税:30.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2925290090 other imines and their derivatives; salts thereof。Supervision conditions:None。VAT:17.0%。Tax rebate rate:9.0%。MFN tariff:6.5%。General tariff:30.0%