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Dermorphin TFA

Dermorphin TFA用途

Dermorphin TFA 是在两栖类皮肤中发现的一种天然七肽 μ-阿片受体 (MOR) 激动剂。Dermorphin 可用于抑制神经痛。

Dermorphin TFA名称

[ CAS 号 ]:
78331-26-7

[ 英文名 ]:
Dermorphin TFA

Dermorphin TFA生物活性

[ 描述 ]:

Dermorphin TFA 是在两栖类皮肤中发现的一种天然七肽 μ-阿片受体 (MOR) 激动剂。Dermorphin 可用于抑制神经痛。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

μ-opioid receptor (MOR)[1]


[体外研究]

demorphin,一种从叶状家蛙皮肤中提取的肽,由内源性激动剂nociceptin/orphanin FQ(N/OFQ)作用于肽受体(NOP)成分。在CHOhMu的置换结合研究中,Dermorphin和DeNo以浓度依赖和饱和的方式置换[3H]-DPN的结合。demorphin的亲和力为7.17,而N/OFQ不能取代δ受体上的[3H]-DPN。demorphin和DeNo以浓度依赖性和饱和的方式在Mu受体处刺激GTPγ[35S]的结合[2]。

[参考文献]

[1]. Tiwari V, et al. Activation of Peripheral μ-opioid Receptors by Dermorphin [D-Arg2, Lys4] (1-4) Amide Leads to Modality-preferred Inhibition of Neuropathic Pain. Anesthesiology. 2016 Mar;124(3):706-20.

[2]. Bird MF, et al. Characterisation of the Novel Mixed Mu-NOP Peptide Ligand Dermorphin-N/OFQ (DeNo). PLoS One. 2016 Jun 7;11(6):e0156897.

Dermorphin TFA物理化学性质

[ 分子式 ]:
C42H51F3N8O12

[ 分子量 ]:
916.89600

[ 精确质量 ]:
916.35800

[ PSA ]:
332.91000

[ LogP ]:
1.92320

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