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醋酸罗沙替丁

醋酸罗沙替丁用途

醋酸罗沙替丁是一种有效、选择性、竞争性和口服活性组胺H2受体拮抗剂。醋酸罗沙替丁具有抗胃酸分泌的作用。醋酸罗沙替丁也可以抑制炎症反应,可用于胃和十二指肠溃疡的研究。醋酸罗沙替丁具有抗肿瘤活性[1][2][3]。

醋酸罗沙替丁名称

[ CAS 号 ]:
78628-28-1

[ 中文名 ]:
醋酸罗沙替丁

[ 英文名 ]:
Roxane

[中文别名 ]:

罗沙替丁醋酸酯

[英文别名 ]:

Roxatidine acetate
Roxatidinum [Latin]
Pifatidine
Xarcin
Roxit
Gastralgin
Roxatidina
Roxatidinum
Altat
Roxatidina [Spanish]

醋酸罗沙替丁生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体

[ 靶点 ]

H2 Receptor

[体外研究]

醋酸罗沙替丁(0-120μM,1小时)通过抑制LPS诱导的RAW 264.7巨噬细胞中的NF-κB和p38 MAPK激活来抑制炎症反应[2]。醋酸罗沙替丁(6.25 μM,12.5 μM和25 μM；预处理30 min)抑制PMACI诱导的p38 MAPK激活,但不影响ERK或JNK的磷酸化。在人类肥大细胞-1(HMC-1)细胞中,总ERK 1/2、JNK和p38 MAPK水平不受罗沙替丁的影响[4]。Western Blot分析[2]细胞系：原始264.7浓度：40、80和120μM孵育时间：1小时结果：抑制LPS诱导的PGE2、NO和组胺生成以及COX-2、iNOS和HDC表达。抑制TNF-α、IL-1β、IL-6和VEGF-1的表达。浓度依赖性地减弱p65和p50的核易位。抑制LPS诱导的p38 MAP激酶的磷酸化。显著下调LPS诱导的NO和PGE2(前列腺素E2)的产生。

[体内研究]

醋酸罗沙替丁(0-300 mg/kg；p.o.；26天)抑制小鼠结肠38肿瘤植入物的生长[3]。醋酸罗沙替丁(口服灌胃；20 毫克/千克；单剂量)抑制化合物48/80增加的TNF-α、IL-6和IL-1β的产生和mRNA表达。此外,罗沙替丁减少了化合物48/80诱导的前蛋白酶-1降解和相应裂解带在小鼠中的出现[4]。动物模型：雄性C57BL/6结肠38荷瘤小鼠(8周龄,20-22克)[3]剂量：30、100和300毫克/千克/天,1毫升/100克体重给药：口服给药,在结肠38植入前3天开始的29天或与结肠38植入同时开始的26天结果：在第26天之后以剂量相关的方式抑制结肠38肿瘤植入物的生长。抑制肿瘤组织中的VEGF水平,显著降低血清VEGF水平。动物模型：ICR雄性小鼠(6周龄)[4]剂量：20 mg/kg给药：灌胃；20 毫克/千克；单剂量结果：在过敏性动物模型中抑制化合物48/80诱导的过敏性炎症。

[参考文献]

[1]. Murdoch D, et al. Roxatidine acetate. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and its therapeutic potential in peptic ulcer disease and related disorders. Drugs. 1991 Aug;42(2):240-60.

[2]. Cho EJ, et al. Roxatidine suppresses inflammatory responses via inhibition of NF-κB and p38 MAPK activation in LPS-induced RAW 264.7 macrophages. J Cell Biochem. 2011 Dec;112(12):3648-59.

[3]. Tomita K, et al. Roxatidine- and cimetidine-induced angiogenesis inhibition suppresses growth of colon cancer implants in syngeneic mice. J Pharmacol Sci. 2003 Nov;93(3):321-30.

[4]. Minho Lee, et al. Roxatidine attenuates mast cell-mediated allergic inflammation via inhibition of NF-κB and p38 MAPK activation. Sci Rep. 2017 Jan 31;7:41721.

醋酸罗沙替丁物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
537.3±45.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
225 °C (dec.)(lit.)

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₈N₂O₄

[ 分子量 ]:
348.437

[ 闪点 ]:
278.7±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
348.204895

[ PSA ]:
67.87000

[ LogP ]:
2.00

[ 外观性状 ]:
白色或灰白色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.533

醋酸罗沙替丁毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: AB4249200

CHEMICAL NAME :: Acetamide, 2-(acetyloxy)-N-(3-(3-(1-piperidinylmethyl)phenoxy)pr opyl)-

CAS REGISTRY NUMBER :: 78628-28-1

LAST UPDATED :: 199612

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C19-H28-N2-O4

MOLECULAR WEIGHT :: 348.49

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 1 gm/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: USXXAM United States Patent Document. (U.S. Patent Office, Box 9, Washington, DC 20231) Volume(issue)/page/year: #4293557

醋酸罗沙替丁安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn,Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R20/21/22:Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed . R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin .

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice . S36:Wear suitable protective clothing . S37/39:Wear suitable gloves and eye/face protection .

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
HA1595000

[ 海关编码 ]:
2933399090

醋酸罗沙替丁制备

哌啶和问羟基苯甲醛进行还原胺化，然后用氯丙胺或溴丙胺对酚羟基进行氧上烷基化．再酰化即得乙酸罗沙替丁。

醋酸罗沙替丁海关

[ 海关编码 ]: 2933399090

[ 中文概述 ]:
2933399090. 其他结构含非稠合吡啶环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933399090. other compounds containing an unfused pyridine ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%