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卡麦角林

卡麦角林用途

【用途一】
长效多巴胺拮抗剂。用于治疗原发性或曲垂体瘤所引起的高催乳素症。

卡麦角林名称

[ CAS 号 ]:
81409-90-7

[ 中文名 ]:
卡麦角林

[ 英文名 ]:
Cabergoline

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Cabergolinum [Latin]
Cabergolina [Spanish]
Cabaseril
Galastop(R)
Dostinex
Cabaser
Dostinex(R)
Cabergolinum
cabergolide
Cabergolina

卡麦角林生物活性

[ 描述 ]:

Cabergoline 是一种麦角衍生的多巴胺 D2 亚类受体激动剂,高亲和力作用于 D2,D3 和 5-HT2B 受体,Ki 分别为 0.7,1.5 和 1.2。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 内分泌

[ 靶点 ]

Ki: 0.7 (Dopamine D2 receptor), 1.5 (Dopamine D3 receptor), 1.2 (5-HT2B receptor)[1]

[体外研究]

卡麦角林充当D2,D3和5-HT2B受体的有效激动剂。用卡麦角林预处理以剂量依赖性方式抑制H2O2诱导的神经元细胞死亡。在以下实验中,使用10μM卡麦角林来研究其神经保护作用。 MAP2染色显示卡麦角林显着抑制由H2O2孵育引起的神经元损失。凋亡核浓缩的检测表明卡麦角林可以防止H2O2暴露后凋亡细胞死亡[1]。

[体内研究]

与其他D2样受体激动剂相比,卡麦角林具有更长的消除半衰期(63至109小时),单剂量给药后的长期临床效果和慢性病患者的生活质量改善是预期[1]。快速眼动(REM)睡眠发作数量的最显着减少发生在轻度阶段,其中注射卡麦角林的雌性处理小鼠的REM睡眠发作减少67.3％(F(1,11)= 12.892,P = 0.004)注射卡麦角林的女性受到抑制,尽管REM睡眠发作减少的最大数量发生在黑暗阶段(REM睡眠发作减少82.3％; F(1,11)= 3.667,P = 0.082)。在雄性小鼠中,卡麦角林在注射后2小时内将基线催乳素(PRL)水平(98.5％; F(1,6)= 13.192,P = 0.011)从5.8±1.3降低至0.08ng/mL。经过7天的恢复期后,PRL水平恢复到与基线无差异的值(5.0±0.60 ng/mL; F(1,6)= 0.715,P = 0.43)[2]。

[细胞实验]

制备原代皮层神经元。卡麦角林（10μM;剂量依赖性实验除外）在DIV 6-7应用于皮质细胞。在24小时卡麦角林处理后（除了检查卡麦角林的预处理时间依赖性之外），添加H 2 O 2（50μM;除了H2O2的剂量依赖性之外）。在加入卡麦角林或加入H2O2之前20分钟施用所有抑制剂和拮抗剂，包括螺哌隆，U0126，SB203580，SP600125，AP5和硝苯地平。在DIV 7-8加入L-谷氨酸以诱导细胞死亡。通过MTT测定法测量细胞存活率。在用药物完成指定的处理后，用含有40μlMTT溶液（2.5mg / mL，在PBS中稀释）的200μL新鲜培养基替换培养基，并将细胞在37℃温育1.5-2.5小时。然后，向每个孔施加200μL含有异丙醇的裂解缓冲液并通过移液管混合。将每个样品移至96孔板，并使用iMark Micro板引导器测量其在570nm处的吸光度。通过吸光度测量来定量细胞存活率，因为MTT（黄色）与线粒体活性成比例地被脱氧成甲（紫）[1]。

[动物实验]

小鼠[2]使用雌性和雄性C57BL / 6J小鼠。将卡麦角林溶于100％pharmasolve中，然后用20％β-环糊精在水中稀释，得到终浓度为0.15-0.5mg / mL卡麦角林。小鼠接受0.3mg / kg腹膜内注射卡麦角林或载体。所有药物均在实验后48小时内制备，并在4℃下储存。在注射之前允许溶液达到室温。

[参考文献]

[1]. Odaka H, et al. Cabergoline, dopamine D2 receptor agonist, prevents neuronal cell death under oxidative stress via reducing excitotoxicity. PLoS One. 2014 Jun 10;9(6):e99271.

[2]. Jefferson F, et al. A dopamine receptor d2-type agonist attenuates the ability of stress to alter sleep in mice. Endocrinology. 2014 Nov;155(11):4411-21.

[相关活性小分子]

卡麦角林物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 熔点 ]:
102-104°C

[ 分子式 ]:
C₂₆H₃₇N₅O₂

[ 分子量 ]:
451.604

[ 精确质量 ]:
451.294739

[ PSA ]:
71.68000

[ LogP ]:
2.43

[ 外观性状 ]:
白色结晶固体

[ 折射率 ]:
1.594

[ 储存条件 ]:
Store at +4°C

卡麦角林MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

卡麦角林毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: KE6167600

CHEMICAL NAME :: Ergoline-8-carboxamide, N-(3-(dimethylamino)propyl)-N-((ethylamino)carbonyl)- 6- (2-propenyl)-, (8-beta)-

CAS REGISTRY NUMBER :: 81409-90-7

LAST UPDATED :: 199612

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C26-H37-N5-O2

MOLECULAR WEIGHT :: 451.68

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: >400 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: EJMCA5 European Journal of Medicinal Chemistry--Chimie Therapeutique. (Editions Scientifiques Elsevier, 29 rue Buffon, F-75005, Paris, France) V.9- 1974- Volume(issue)/page/year: 24,421,1989

卡麦角林安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302-H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R37:Irritating to the respiratory system. R43:May cause sensitization by skin contact.

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S8-S24/25-S46

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2210

[ RTECS号 ]:
ZB3200000

[ 包装等级 ]:
III

[ 危险类别 ]:
9

卡麦角林合成路线

详细合成路线

卡麦角林上下游产品

卡麦角林上游产品

卡麦角林下游产品

卡麦角林制备

6-(2-丙烯基)麦角林-8β-羧酸(Ⅰ)和碳化二亚胺在四氢呋喃中反应，可得卡麦角林。

卡麦角林文献

Cabergoline, dopamine D2 receptor agonist, prevents neuronal cell death under oxidative stress via reducing excitotoxicity.

PLoS ONE 9(6) , e99271, (2014)

Several lines of evidence demonstrate that oxidative stress is involved in the pathogenesis of neurodegenerative diseases, including Parkinson's disease. Potent antioxidants may therefore be effective...

Psychological Stress-Derived Prolactin Modulates Occludin Expression in Vaginal Epithelial Cells to Compromise Barrier Function.

Cell Physiol. Biochem. 37 , 153-61, (2015)

The causative factors of the vaginitis are not fully understood yet. Epithelial barrier dysfunction plays a critical role in the pathogenesis of vaginitis. This study aims to investigate the role of p...

Cushing's disease and hypertension: in vivo and in vitro study of the role of the renin-angiotensin-aldosterone system and effects of medical therapy.

Eur. J. Endocrinol. 170(2) , 181-91, (2014)

Cushing's disease (CD) is often accompanied by hypertension. CD can be treated surgically and, given the expression of somatostatin subtype 5 and dopamine 2 receptors by corticotroph pituitary adenoma...

更多文献