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西他列汀消旋体

西他列汀消旋体用途

(Rac)-Sitagliptin 是 Sitagliptin (HY-13749) 的一种异构体。Sitagliptin (MK-0431) 是一种有效的,具有口服活性的 DPP4 抑制剂,在 Caco-2 细胞中,IC50 值为 19 nM。

西他列汀消旋体名称

[ CAS 号 ]:
823817-56-7

[ 中文名 ]:
西他列汀-A

[ 英文名 ]:
rac-Sitagliptin

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

西他列汀消旋体生物活性

[ 描述 ]:

(Rac)-Sitagliptin 是 Sitagliptin (HY-13749) 的一种异构体。Sitagliptin (MK-0431) 是一种有效的,具有口服活性的 DPP4 抑制剂,在 Caco-2 细胞中,IC50 值为 19 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 二肽基肽酶
信号通路 >> 自噬 >> 自噬
研究领域 >> 代谢疾病

[参考文献]

[1]. Beconi, M.G., et al. Disposition of the dipeptidyl peptidase 4 inhibitor sitagliptin in rats and dogs. Drug Metab Dispos, 2007. 35(4): p. 525-32.  

[2]. Thomas, L., et al. (R)-8-(3-amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydro-purine-2,6-dione (BI 1356), a novel xanthine-based dipeptidyl peptidase 4 inhibitor, has a superior potency and longer duration of action compared with other dipeptidyl peptidase-4 inhibitors. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Apr;325(1):175-82.  

[3]. Kim, S.J., et al., Dipeptidyl peptidase IV inhibition with MK0431 improves islet graft survival in diabetic NOD mice partially via T-cell modulation. Diabetes, 2009. 58(3): p. 641-51.  

[4]. Sangle, G.V., et al., Novel biological action of the dipeptidylpeptidase-IV inhibitor, sitagliptin, as a GLP-1 secretagogue. Endocrinology, 2012. 153(2): p. 564-73.  

[5]. Kim, S.J., et al., Inhibition of dipeptidyl peptidase IV with sitagliptin (MK0431) prolongs islet graft survival in streptozotocin-induced diabetic mice. Diabetes, 2008. 57(5): p. 1331-9.  

西他列汀消旋体物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
529.9±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C16H15F6N5O

[ 分子量 ]:
407.31

[ 闪点 ]:
274.3±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
407.118073

[ PSA ]:
77.04000

[ LogP ]:
1.30

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.590

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