【Bopindolol Malonate】Bopindolol Malonate CAS号:82857-38-3【结构式性质活性】-化源网

丙二酸波平多洛((±)-波平多洛尔)是一种口服活性β-肾上腺素受体拮抗剂,具有部分激动活性。丙二酸波平朵醇对β1-和β2-AR无选择性,对β3-AR亚型亲和力低。丙二酸波平朵醇具有固有的拟交感神经和膜稳定作用,抑制肾素分泌,并与5-HT受体相互作用。丙二酸波平朵醇是平朵醇(HY-B0982)的前药。丙二酸波平度洛尔可用于原发性高血压和肾血管性高血压的研究[1][2][3]。

[ 描述 ]:

丙二酸波平多洛((±)-波平多洛尔)是一种口服活性β-肾上腺素受体拮抗剂,具有部分激动活性。丙二酸波平朵醇对β1-和β2-AR无选择性,对β3-AR亚型亲和力低。丙二酸波平朵醇具有固有的拟交感神经和膜稳定作用,抑制肾素分泌,并与5-HT受体相互作用。丙二酸波平朵醇是平朵醇(HY-B0982)的前药。丙二酸波平度洛尔可用于原发性高血压和肾血管性高血压的研究[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 肾素

[ 靶点 ]

Adrenergic receptor, Renin, 5-HT receptors[1][4]

[体内研究]

波平朵醇(静脉注射；8、16和32μg/kg)对异丙肾上腺素诱发的心动过速具有剂量依赖性抑制作用,该药物对麻醉犬的效力是普萘洛尔的4倍[1]。Bopindolol(0.3、1和3 mg/kg；IP；单剂量)可导致舒张压和心率的剂量依赖性降低[2]。动物模型：雄性Wistar大鼠(260-300 g)[2]剂量：0.3、1和3 mg/kg给药：IP；单剂量结果：产生剂量依赖性舒张压降低,在3mg/kg时降低约8mmHg。以剂量依赖的方式降低心率。

[参考文献]

[1]. Harron DW, et al. Bopindolol. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy. Drugs. 1991 Jan;41(1):130-49.

[2]. H Tanaka, et al. Hypotensive effect of bopindolol in pithed rats. Gen Pharmacol. 1993 Mar;24(2):373-5.

[3]. Y Hosohata, et al. Bopindolol is a slowly dissociating beta 1-adrenoceptor antagonist when compared to other beta-blockers. Biol Pharm Bull. 1995 Aug;18(8):1066-71.

[4]. Nagatomo T, et al. Bopindolol: pharmacological basis and clinical implications. Cardiovasc Drug Rev. 2001 Spring;19(1):9-24.

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₈N₂O₃

[ 分子量 ]:
380.48000

[ 精确质量 ]:
380.21000

[ PSA ]:
63.35000

[ LogP ]:
4.85970

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: TY1844000

CAS REGISTRY NUMBER :: 82857-38-3

LAST UPDATED :: 199109

DATA ITEMS CITED :: 3

MOLECULAR FORMULA :: C23-H28-N2-O3.C3-H4-O4

MOLECULAR WEIGHT :: 484.60

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 824 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Sense Organs and Special Senses (Eye) - ptosis Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Gastrointestinal - ulceration or bleeding from stomach

REFERENCE :: KSRNAM Kiso to Rinsho. Clinical Report. (Yubunsha Co., Ltd., 1-5, Kanda Suda-Cho, Chiyoda-ku, KS Bldg., Tokyo 101, Japan) V.1- 1960- Volume(issue)/page/year: 23,4369,1989

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Subcutaneous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 481 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Behavioral - ataxia Lungs, Thorax, or Respiration - cyanosis Skin and Appendages - hair

REFERENCE :: KSRNAM Kiso to Rinsho. Clinical Report. (Yubunsha Co., Ltd., 1-5, Kanda Suda-Cho, Chiyoda-ku, KS Bldg., Tokyo 101, Japan) V.1- 1960- Volume(issue)/page/year: 23,4369,1989

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 9200 ug/kg

TOXIC EFFECTS :: Sense Organs and Special Senses (Eye) - mydriasis (pupillary dilation) Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Lungs, Thorax, or Respiration - other changes

REFERENCE :: KSRNAM Kiso to Rinsho. Clinical Report. (Yubunsha Co., Ltd., 1-5, Kanda Suda-Cho, Chiyoda-ku, KS Bldg., Tokyo 101, Japan) V.1- 1960- Volume(issue)/page/year: 23,4369,1989

公司名：上海化源世纪贸易有限公司

区域：上海市普陀区

价格：

联系人：徐经理

产品详情：Bopindolol (malonate)

公司名：上海源溪生物科技有限公司

区域：上海市浦东新区

价格：
￥需询单/1g

联系人：赖经理

产品详情：Bopindolol Malonate

公司名：上海脉铂医药科技有限公司

区域：上海市嘉定区