托莫西汀

托莫西汀用途

阿托莫西汀(托莫西丁)是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂,去甲肾上腺素(NE)、5-羟色胺(5-HT)和多巴胺(DA)转运体的Ki值分别为5、77和1451 nM。阿托莫西汀(托莫西丁)增加PFC中的DAEX和NEEX,并增强儿茶酚胺能神经传递。阿托莫西汀是一种有效的钠通道阻滞剂。阿托莫西汀(Tomoxetine)可用于注意力缺陷多动障碍(ADHD)研究[1][2][3]。

托莫西汀名称

[ CAS 号 ]:
83015-26-3

[ 中文名 ]:
托莫西汀

[ 英文名 ]:
Atomoxetine

[中文别名 ]:

(R)-N-甲基-3-(2-甲基苯氧基)苯丙胺

[英文别名 ]:

Hismanal(R)
[3H]-Astemizole
MFCD00865352
Laridal
Histaminos
astemizole
Paralergin
tomoxetine [INN_en]
[14C]-Atomoxetine
(R)-N-methyl-3-(2-tolyloxy)-3-(phenyl)propylamine

托莫西汀生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-羟色胺转运蛋白

[体外研究]

阿托莫西汀(托莫西汀)(1-100µM；0.5-20秒；tsA201细胞)以状态和剂量依赖性方式与人心肌钠通道(hNav1.5)相互作用[2]。

[体内研究]

阿托莫西汀(托莫西丁)(0.3-3 mg/kg；腹腔注射；0-4小时；雄性Sprague-Dawley大鼠)使细胞外去甲肾上腺素和多巴胺增加3倍,并增加大鼠前额叶皮质中Fos的表达[1]。阿托莫西汀(托莫西汀)(0.1-5 mg/kg；i.p.和p.o；持续14天；自发性高血压大鼠)可以改善与ADHD相关的大鼠行为[3]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：0.3、1、3mg/kg给药：腹腔注射；4小时结果：PFC中表达Fos样免疫反应的细胞数量增加了3.7倍,细胞外去甲肾上腺素和多巴胺增加了3倍。动物模型：自发性高血压大鼠(SHR)[3]剂量：0.1、0.3、1.25和5.0 mg/kg给药：腹腔注射和口服；14天的结果：对运动活动的测量没有影响。

[参考文献]

[1]. Turner M, et, al. Effects of atomoxetine on locomotor activity and impulsivity in the spontaneously hypertensive rat. Behav Brain Res. 2013 Apr 15;243:28-37.

[2]. Föhr KJ, et, al. Block of Voltage-Gated Sodium Channels by Atomoxetine in a State- and Use-dependent Manner. Front Pharmacol. 2021 Feb 25;12:622489.

[3]. Bymaster FP, et, al. Atomoxetine increases extracellular levels of norepinephrine and dopamine in prefrontal cortex of rat: a potential mechanism for efficacy in attention deficit/hyperactivity disorder. Neuropsychopharmacology. 2002 Nov;27(5):699-711.

托莫西汀物理化学性质

[ 密度 ]:
1.0±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
389.0±37.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₁NO

[ 分子量 ]:
255.355

[ 闪点 ]:
164.1±16.0 °C

[ 精确质量 ]:
255.162308

[ PSA ]:
21.26000

[ LogP ]:
3.28

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.552

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

托莫西汀安全信息

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22-S24/25

[ 海关编码 ]:
2922299090

托莫西汀海关

[ 海关编码 ]: 2922299090

[ 中文概述 ]:
2922299090. 其他氨基(萘酚、酚)及醚、酯〔包括它们的盐, 但含有一种以上含氧基的除外〕. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乙醇胺及其盐应报明色度, 乙醇胺及其盐应报明包装

[ Summary ]:
2922299090. other amino-naphthols and other amino-phenols, other than those containing more than one kind of oxygen function, their ethers and esters; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%