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PL-017

PL-017用途

PL-017 是一种有效的,选择性 μ 阿片受体 (μ opioid receptor) 激动剂,对 125I-FK 33,824 与 μ 位点结合的 IC50 为 5.5 nM。PL-017 在大鼠中产生持久的可逆性镇痛作用。

PL-017名称

[ CAS 号 ]:
83397-56-2

[ 英文名 ]:
PL-017

[英文别名 ]:

H-TYR-PRO-N-ME-PHE-D-PRO-NH2
Cardiogenol C hydrochloride
L-Tyr-L-Pro-N-Methyl-L-Phe-D-Pro-NH2
[NMePhe3, DPro4] b-Casomorphin: 1-4, amide, bovine

PL-017生物活性

[ 描述 ]:

PL-017 是一种有效的,选择性 μ 阿片受体 (μ opioid receptor) 激动剂,对 125I-FK 33,824 与 μ 位点结合的 IC50 为 5.5 nM。PL-017 在大鼠中产生持久的可逆性镇痛作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 5.5 nM (125I-FK 33,824 binding to μ site)[1]

[体外研究]

PL-017的IC50为10000 nM,用于125I-DADLE与δ位结合[1]。

[体内研究]

PL-017(0.22,0.45,0.9 nmol/大鼠；静脉注射)在低剂量注射后的最大作用时间约为15至30 mm,并且在体重为250至375 g的雄性Sprague-Dawley大鼠中产生长达4小时的镇痛作用[1]。

[参考文献]

[1]. K J Chang, et al. Potent morphiceptin analogs: structure activity relationships and morphine-like activities. J Pharmacol Exp Ther. 1983 Nov;227(2):403-8.

PL-017物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
878.5±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₉H₃₇N₅O₅

[ 分子量 ]:
535.635

[ 闪点 ]:
485.1±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
535.279480

[ PSA ]:
150.27000

[ LogP ]:
0.93

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.630

[ 储存条件 ]:
-20°C

PL-017安全信息

[ 安全声明 (欧洲) ]:
22-24/25

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