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非索芬那定

非索芬那定用途

非索非那定(MDL-16455)是一种口服活性和非刺激性H1受体拮抗剂。非索非那定可用于变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹研究[1][2][3]。

非索芬那定名称

[ CAS 号 ]:
83799-24-0

[ 中文名 ]:
非索芬那定

[ 英文名 ]:
Fexofenadine

[中文别名 ]:

芬非那定

[英文别名 ]:

Fexofenadine-D5
Fexafenadine
CARBOXYTERFENADINE
Fexofenadine
Terfenadine acid
TERFENADINECARBOXYLATE
Telfast
MFCD00871892
Fexofenadinebase

非索芬那定生物活性

[ 描述 ]:

非索非那定(MDL-16455)是一种口服活性和非刺激性H1受体拮抗剂。非索非那定可用于变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹研究[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体

[ 靶点 ]

H1 Receptor

[体外研究]

非索非那定(1-100µM；1 h)以剂量依赖性方式抑制鼻成纤维细胞中IL-6蛋白的表达[2]。非索非那定(1-100µM；1 h)阻断组胺诱导的鼻成纤维细胞中磷酸化的p38激活,但对pERK或pJNK均无影响[2]。Western Blot分析[2]细胞系：鼻腔成纤维细胞浓度：100μM孵育时间：1小时结果：阻断组胺诱导的鼻成纤维细胞中的pp38激活,显示组胺诱导由p38途径介导的IL-6产生。

[体内研究]

盐酸非索非那定(口服；5-20 mg/kg；每日一次；3周)可抑制感染螺旋杆菌的C57BL/6小鼠的嗜酸性粒细胞增多和全身过敏[1]。动物模型：感染旋毛虫的C57BL/6小鼠[1]剂量：5、10和20 mg/kg给药：口服；5、10和20mg/kg；每天一次；3周结果：以剂量依赖性方式抑制嗜酸性粒细胞增多。抑制直肠温度下降(p<0.01),这是全身过敏的标志。

非索芬那定物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
697.3±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
218-220ºC

[ 分子式 ]:
C₃₂H₃₉NO₄

[ 分子量 ]:
501.656

[ 闪点 ]:
375.5±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
501.287903

[ PSA ]:
81.00000

[ LogP ]:
4.80

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.597

[ 储存条件 ]:
-20°C Freezer

非索芬那定安全信息

[ 海关编码 ]:
2933399090

非索芬那定合成路线

详细合成路线

非索芬那定上下游产品

非索芬那定上游产品

非索芬那定下游产品

非索芬那定海关

[ 海关编码 ]: 2933399090

[ 中文概述 ]:
2933399090. 其他结构含非稠合吡啶环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933399090. other compounds containing an unfused pyridine ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%