<生产厂家价格>

ICI 162,846

ICI 162,846用途

ICI 162846是H2受体的口服活性拮抗剂。ICI 162846在慢性十二指肠溃疡(CDU)模型中抑制酸的产生并伴随组胺分泌的增加。ICI 162846在预防CDU方面是有效的[1][2]。

ICI 162,846名称

[ CAS 号 ]:
84545-30-2

[ 英文名 ]:
ICI 162,846

[英文别名 ]:

Tocris-0833

ICI 162,846生物活性

[ 描述 ]:

ICI 162846是H2受体的口服活性拮抗剂。ICI 162846在慢性十二指肠溃疡(CDU)模型中抑制酸的产生并伴随组胺分泌的增加。ICI 162846在预防CDU方面是有效的[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体

[ 靶点 ]

H2 Receptor

[体内研究]

ICI 162846(10mg/kg口服,每天两次持续 5.天) 降低了 CFLP小鼠诱导的 CDU模型中 CDU的发生率,并抑制胃酸产生同时伴随组胺分泌增加[2] 动物模型：CFLP小鼠经下纵隔照射诱发CDU[2]。剂量：10 mg/kg,每天两次,连续5天给药：经口灌胃(口服)结果：降低了CDU的发病率。在基础期和刺激期抑制胃酸分泌约50%或更多。诱导基底组胺大量升高(12倍)并刺激管腔组胺(9倍)。

[参考文献]

[1]. Wilson JA, et al. Inhibition of human gastric secretion by ICI 162,846--a new histamine H2-receptor antagonist. Br J Clin Pharmacol. 1986 Jun;21(6):685-9.

[2]. Gompertz RH, et al. Acid blockade by omeprazole or ICI 162846 in a chronic duodenal ulcer model. Agents Actions. 1991 May;33(1-2):161-3.

ICI 162,846物理化学性质

[ 密度 ]:
1.45g/cm3

[ 沸点 ]:
500.4ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₁H₁₇F₃N₆O

[ 分子量 ]:
306.29

[ 闪点 ]:
256.5ºC

[ 精确质量 ]:
306.14200

[ PSA ]:
108.82000

[ LogP ]:
2.30120

[ 折射率 ]:
1.563

ICI 162,846毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: UQ7889000

CHEMICAL NAME :: 1H-Pyrazole-1-pentanamide, 3-((imino((2,2,2-trifluoroethyl)amino)methyl)amino)-

CAS REGISTRY NUMBER :: 84545-30-2

LAST UPDATED :: 199507

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C11-H17-F3-N6-O

MOLECULAR WEIGHT :: 306.34

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 365 gm/kg/2Y-C

TOXIC EFFECTS :: Tumorigenic - equivocal tumorigenic agent by RTECS criteria Gastrointestinal - tumors

REFERENCE :: TOPADD Toxicologic Pathology. (c/o Dr. F.A. de la Iglesia, Warner-Lambert Co., Pharmaceutical Research Div., POB 1047, Ann Arbor, MI 48106) V.6(3/4)- 1978- Volume(issue)/page/year: 15,366,1987