84545-30-2

• 常用中文名：ICI 162,846
• 常用英文名：ICI 162,846
• CAS号：84545-30-2
• 分子式：C₁₁H₁₇F₃N₆O
• 分子量：306.29
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 组胺受体
• 发布时间：2016-03-24 12:01:47
• 更新时间：2024-04-01 21:37:47
• ICI 162846是H2受体的口服活性拮抗剂。ICI 162846在慢性十二指肠溃疡(CDU)模型中抑制酸的产生并伴随组胺分泌的增加。ICI 162846在预防CDU方面是有效的[1][2]。

名称

• 英文名: 5-[3-[[N'-(2,2,2-trifluoroethyl)carbamimidoyl]amino]pyrazol-1-yl]pentanamide
• 英文别名: Tocris-0833

物化性质

• 密度: 1.45g/cm3
• 沸点: 500.4ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₁H₁₇F₃N₆O
• 分子量: 306.29
• 闪点: 256.5ºC
• 精确质量: 306.14200
• PSA: 108.82000
• LogP: 2.30120
• 折射率: 1.563

生物活性

• 描述: ICI 162846是H2受体的口服活性拮抗剂。ICI 162846在慢性十二指肠溃疡(CDU)模型中抑制酸的产生并伴随组胺分泌的增加。ICI 162846在预防CDU方面是有效的[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
• 靶点:

  H2 Receptor

• 体内研究: ICI 162846(10mg/kg口服,每天两次持续 5.天) 降低了 CFLP小鼠诱导的 CDU模型中 CDU的发生率,并抑制胃酸产生同时伴随组胺分泌增加[2] 动物模型：CFLP小鼠经下纵隔照射诱发CDU[2]。剂量：10 mg/kg,每天两次,连续5天给药：经口灌胃(口服)结果：降低了CDU的发病率。在基础期和刺激期抑制胃酸分泌约50%或更多。诱导基底组胺大量升高(12倍)并刺激管腔组胺(9倍)。
• 参考文献:

  [1]. Wilson JA, et al. Inhibition of human gastric secretion by ICI 162,846--a new histamine H2-receptor antagonist. Br J Clin Pharmacol. 1986 Jun;21(6):685-9.

  [2]. Gompertz RH, et al. Acid blockade by omeprazole or ICI 162846 in a chronic duodenal ulcer model. Agents Actions. 1991 May;33(1-2):161-3.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : UQ7889000 CHEMICAL NAME : 1H-Pyrazole-1-pentanamide, 3-((imino((2,2,2-trifluoroethyl)amino)methyl)amino)- CAS REGISTRY NUMBER : 84545-30-2 LAST UPDATED : 199507 DATA ITEMS CITED : 1 MOLECULAR FORMULA : C11-H17-F3-N6-O MOLECULAR WEIGHT : 306.34 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 365 gm/kg/2Y-C TOXIC EFFECTS : Tumorigenic - equivocal tumorigenic agent by RTECS criteria Gastrointestinal - tumors REFERENCE : TOPADD Toxicologic Pathology. (c/o Dr. F.A. de la Iglesia, Warner-Lambert Co., Pharmaceutical Research Div., POB 1047, Ann Arbor, MI 48106) V.6(3/4)- 1978- Volume(issue)/page/year: 15,366,1987