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RTI-118

RTI-118用途

RTI-118 是新型的小分子神经肽 S 受体(NPSR) 拮抗剂。 RTI-118 可以缓解药物成瘾,如选择性地减少可卡因的作用。

RTI-118名称

[ CAS 号 ]:
847554-50-1

[ 英文名 ]:
RTI-118

RTI-118生物活性

[ 描述 ]:

RTI-118 是新型的小分子神经肽 S 受体(NPSR) 拮抗剂。 RTI-118 可以缓解药物成瘾,如选择性地减少可卡因的作用。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经肽Y受体

[体外研究]

RTI-118(109nm)在NPS 107I变异体处的拮抗剂效价降低[2]。

[体内研究]

RT-118(5-30 mg/kg,腹腔注射；30min前)耐受性良好,没有明显的厌恶、镇静或毒性的外感,也可产生可卡因和食物自我给药的剂量相关减少；然而,这些作用对低剂量(10和20毫克/公斤)的可卡因有选择性(1)。动物模型：大鼠[1]剂量：5 mg/kg；10 mg/kg；20 mg/kg；30 mg/kg给药：腹腔注射；预处理30分钟；5-30 mg/kg结果：对熄灭的可卡因寻觅行为的恢复作用限制在20 mg/kg或更低剂量。

[参考文献]

[1]. Schmoutz CD, et al.Antagonism of the neuropeptide S receptor with RTI-118 decreases cocaine self-administration and cocaine-seeking behavior in rats.Pharmacol Biochem Behav. 2012 Dec;103(2):332-7.

[2]. Bonano JS,et al. Effects of the neuropeptide S receptor antagonist RTI-118

RTI-118物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H32N4O3

[ 分子量 ]:
448.56

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公司名：上海源溪生物科技有限公司

区域：上海市浦东新区

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