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MB-07811

MB-07811用途

MB-07811 (VK-2809) 是一种具有口服活性的 MB07344 的 HepDirect 前药,MB07344 是一种肝脏靶向甲状腺激素受体 β 激动剂。MB-07811 具有降低胆固醇和甘油三酯的活性。

MB-07811名称

[ CAS 号 ]:
852948-13-1

[ 中文名 ]:
MB-07811

[ 英文名 ]:
MB-07811

MB-07811生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 甲状腺激素受体

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

Thyroid hormone receptor-β[2]

[体外研究]

MB-07811具有肝靶向的潜力,对甲状腺激素受体具有低亲和力(TRβKi= 14.6±0.5μM;TRαKi = 12.5±0.6μM)[2]。

[体内研究]

MB-07811(0.3-30mg/kg;每天口服一次,持续14天)降低饮食诱导的肥胖小鼠中的胆固醇和甘油三酯[2]。动物模型：4周龄雄性C57BL/6小鼠(饮食诱导肥胖(DIO)小鼠)[2]剂量：0.3 mg/kg,1 mg/kg,3 mg/kg,10 mg/kg,30 mg/kg给药：每日口服一次; 14天结果：最高剂量时血浆总胆固醇降低,血浆甘油三酯降低(40％)。

[参考文献]

[1]. Cable EE, et al. Reduction of hepatic steatosis in rats and mice after treatment with aliver-targeted thyroidhormone receptor agonist. Hepatology. 2009 Feb;49(2):407-17.

[2]. Erion MD, et al. Targeting thyroid hormone receptor-beta agonists to the liver reduces cholesterol and triglycerides and improves the therapeutic index. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 Sep 25;104(39):15490-5.

MB-07811物理化学性质

[ 密度 ]:
1.27±0.1 g/cm3(Predicted)

[ 沸点 ]:
660.6±55.0 °C(Predicted)

[ 熔点 ]:
77-82 °C

[ 分子式 ]:
C₂₈H₃₂ClO₅P

[ 分子量 ]:
514.98

[ 精确质量 ]:
514.16800

[ PSA ]:
74.80000

[ LogP ]:
8.08420

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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MB-07811生物活性

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