852948-13-1

• 常用中文名：MB-07811
• 常用英文名：MB-07811
• CAS号：852948-13-1
• 分子式：C₂₈H₃₂ClO₅P
• 分子量：514.98
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2017-08-14 20:12:25
• 更新时间：2024-01-08 16:34:15
• MB-07811 (VK-2809) 是一种具有口服活性的 MB07344 的 HepDirect 前药,MB07344 是一种肝脏靶向甲状腺激素受体 β 激动剂。MB-07811 具有降低胆固醇和甘油三酯的活性。

名称

• 中文名: MB-07811
• 英文名: 4-[[4-[[(2R,4S)-4-(3-chlorophenyl)-2-oxo-1,3,2λ5-dioxaphosphinan-2-yl]methoxy]-2,6-dimethylphenyl]methyl]-2-propan-2-ylphenol

物化性质

• 密度: 1.27±0.1 g/cm3(Predicted)
• 沸点: 660.6±55.0 °C(Predicted)
• 熔点: 77-82 °C
• 分子式: C₂₈H₃₂ClO₅P
• 分子量: 514.98
• 精确质量: 514.16800
• PSA: 74.80000
• LogP: 8.08420
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: MB-07811 (VK-2809) 是一种具有口服活性的 MB07344 的 HepDirect 前药,MB07344 是一种肝脏靶向甲状腺激素受体 β 激动剂。MB-07811 具有降低胆固醇和甘油三酯的活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 甲状腺激素受体
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  Thyroid hormone receptor-β[2]

• 体外研究: MB-07811具有肝靶向的潜力,对甲状腺激素受体具有低亲和力(TRβKi= 14.6±0.5μM;TRαKi = 12.5±0.6μM)[2]。
• 体内研究: MB-07811(0.3-30mg/kg;每天口服一次,持续14天)降低饮食诱导的肥胖小鼠中的胆固醇和甘油三酯[2]。动物模型：4周龄雄性C57BL/6小鼠(饮食诱导肥胖(DIO)小鼠)[2]剂量：0.3 mg/kg,1 mg/kg,3 mg/kg,10 mg/kg,30 mg/kg给药：每日口服一次; 14天结果：最高剂量时血浆总胆固醇降低,血浆甘油三酯降低(40％)。
• 参考文献:

  [1]. Cable EE, et al. Reduction of hepatic steatosis in rats and mice after treatment with aliver-targeted thyroidhormone receptor agonist. Hepatology. 2009 Feb;49(2):407-17.

  [2]. Erion MD, et al. Targeting thyroid hormone receptor-beta agonists to the liver reduces cholesterol and triglycerides and improves the therapeutic index. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 Sep 25;104(39):15490-5.