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2,3,4,6,7,8-六氢-4-(3-羟基苯基)-7,7-二甲基-2-硫代-5(1H)-喹唑啉酮

用途

Dimethylenastron 是一种有效的 Eg5 抑制剂,IC50 值为 200 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
863774-58-7

[ 中文名 ]:
2,3,4,6,7,8-六氢-4-(3-羟基苯基)-7,7-二甲基-2-硫代-5(1H)-喹唑啉酮

[ 英文名 ]:
Dimethylenastron

[英文别名 ]:

Rac-Dimethylenastron
Eg5 Inhibitor III
DIMETHYLENASTRON

生物活性

[ 描述 ]:

Dimethylenastron 是一种有效的 Eg5 抑制剂,IC50 值为 200 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 驱动蛋白

信号通路 >> 细胞骨架 >> 驱动蛋白

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Eg5:200 nM (IC50)

[体外研究]

Dimethylenastron是一种有效的Eg5抑制剂,IC50为200 nM。 Dimethylenastron对其他五个驱动蛋白亚家族没有抑制作用(驱动蛋白1/4/7/10和一个未分组的-来自4种不同的生物)。 Dimethylenastron(0.5,1μM)导致HeLa细胞G2/M细胞积聚[1]。 Dimethylenastron(3和10μM)浓度依赖性地抑制PANC1胰腺癌细胞中癌细胞在处理24小时后的迁移能力,但是在24小时直至72小时不抑制癌细胞的增殖。 Dimethylenastron还可降低癌细胞的侵袭能力[2]。

[体内研究]

Dimethylenastron(1.0μmol)诱导较轻微的瘢痕形成,但与对照组相比,泡疱存活时间没有显着延长。 Dimethylenastron(1.0μmol)显示,在用青光眼滤过手术治疗的兔子中,眼压比率显着降低,而且结膜下纤维化反应较轻,但并未明显减少[3]。

[细胞实验]

响应于Dimethylenastron的细胞侵袭通过transwell测定进行。 Transwell过滤器的上表面涂有基质胶或纤连蛋白。将悬浮在200μL无血清培养基中的细胞加入室中，并将室置于含有完全培养基的24孔板中。在37℃温育24小时后，轻轻取出过滤器，用棉签除去过滤器上表面上的基质胶。将Transwell过滤器下侧的细胞用4％多聚甲醛固定30分钟，用0.1％结晶紫染色10分钟，然后拍照。对于定量评估，每个过滤器在五个随机字段中计数入侵单元的数量。细胞侵袭的程度定量为药物治疗组中入侵细胞的数量除以对照组中入侵细胞的数量[2]。

[动物实验]

在结膜缝线闭合后，将金属针（30G）插入上直肌鼻缘的结膜下空间，并注射下列药剂之一：手术后兔子不接受任何佐剂在对照组中，单次结膜下单侧结膜下注射Dimethylenastron（1.0μmol，3.0μmol）或载体（DMSO，99.9％，10 mg / mL），这意味着在手术后直接注射，另外两组另外注射此后第3天和第7天（1.0μmol，3.0μmol）[3]。

[参考文献]

[1]. Gartner M, et al. Development and biological evaluation of potent and specific inhibitors of mitotic Kinesin Eg5. Chembiochem. 2005 Jul;6(7):1173-7.

[2]. Sun XD, et al. Dimethylenastron suppresses human pancreatic cancer cell migration and invasion in vitro via allosteric inhibition of mitotic kinesin Eg5. Acta Pharmacol Sin. 2011 Dec;32(12):1543-8.

[3]. Lüke J, et al. The effect of adjuvant dimethylenastron, a mitotic Kinesin Eg5 inhibitor, in experimental glaucoma filtration surgery. Curr Eye Res. 2010 Dec;35(12):1090-8.

[相关活性小分子]

(2S)-2-(3-氨基丙基)-5-(2,5-二氟苯基)-N-甲氧基-N-甲基-2-苯基-1,3,4-噻二唑-3(2H)-甲酰胺 | GSK-923295 | 伊斯平斯 | Kif15-IN-1 | 星素 | Kif15-IN-2 | Litronesib | CW-069 | K858外消旋 | SB 743921 | AZ82 | Eg5抑制剂V,trans-24 | EMD534085 | Paprotrain

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
475.6±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₈N₂O₂S

[ 分子量 ]:
302.391

[ 闪点 ]:
241.4±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
302.108887

[ PSA ]:
93.45000

[ LogP ]:
2.47

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.674

[ 储存条件 ]:
2-8℃

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

2,3,4,6,7,8-六氢-4-(3-羟基苯基)-7,7-二甲基-2-硫代-5(1H)-喹唑啉酮

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生物活性

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合成路线

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