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MK-28

MK-28用途

MK-28 是有效、选择性的 PERK 激动剂。MK-28 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征,且能透过血脑屏障。

MK-28名称

[ CAS 号 ]:
864388-65-8

[ 英文名 ]:
MK-28

MK-28生物活性

[ 描述 ]:

MK-28 是有效、选择性的 PERK 激动剂。MK-28 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征,且能透过血脑屏障。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PERK
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

β-1β-1细胞的选择性[100μa/1]。在高浓度MK-28的STHdhQ111/111细胞中,ATF4蛋白水平显著增加,达2.5倍。CHOP和GADD34的mRNA水平在两种细胞类型中都显示出显著的增加,分别高达10倍和5倍[1]。MK-28对EIF2AK1(HRI)或EIF2AK2(PKR)几乎没有影响,但它激活了EIF2AK4(GCN2)[1]。细胞凋亡分析[1]。细胞系：STHdhQ111/111细胞。浓度：0～100μM,孵育时间：48h。结果：内质网应激可使细胞凋亡。

[体内研究]

MK-28(10 mg/kg,IP,单次剂量)显示,IP注射后40分钟,血浆中的最大浓度(Cmax)为105ng/ml,半衰期为30min[1]。MK-28(1mg/kg,IP,每天28天)改善R6/2小鼠的系统功能和存活率,并诱导小鼠脑纹状体中eIF2α-P水平升高[1]。MK-28(瞬时皮下注射)显著改善R6/2小鼠的运动和执行功能,延缓死亡发生,无毒性[1]。动物模型：R6/2小鼠[1]。剂量：1mg/kg。给药：IP,每天28天。结果：提高了生存率。

[参考文献]

[1]. Javier Ganz, et al. A novel specific PERK activator reduces toxicity and extends survival in Huntington's disease models. Sci Rep. 2020 Apr 23;10(1):6875.

MK-28物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H20N4O2

[ 分子量 ]:
396.44

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