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水杨酰苯胺

水杨酰苯胺用途

Salicylanilide 表现出广泛的生物学特性,包括通过抑制靶向 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase) 或逆转录酶来抑制 HIV 病毒 (HIV virus) 的抗病毒效力。

水杨酰苯胺名称

[ CAS 号 ]:
87-17-2

[ 中文名 ]:
水杨酰苯胺

[ 英文名 ]:
Salicylanilide

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

2-Phenylaminocarbonylphenol
Salinide
Benzamide, 2-hydroxy-N-phenyl-
Salicylanilid
2-Hydroxy-N-phenylbenzamide
Salifebrin
Ansadol
salicylamide
salicylic acid anilide
N-Phenylsalicylamide

水杨酰苯胺生物活性

[ 描述 ]:

Salicylanilide 表现出广泛的生物学特性,包括通过抑制靶向 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase) 或逆转录酶来抑制 HIV 病毒 (HIV virus) 的抗病毒效力。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 艾滋病毒整合酶

信号通路 >> 抗感染 >> HIV

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

HIV-1 integrase, reverse transcriptase[1]

[体外研究]

一些水杨酰苯胺和水杨酰胺可通过靶向HIV-1整合酶或逆转录酶来抑制HIV病毒。丙型肝炎病毒是另一种病毒,它可能受水杨酰苯胺在两种酶-NS3蛋白酶和NS5B RNA聚合酶水平上的影响[1]。

[参考文献]

[1]. Krátký M, et al. Antiviral activity of substituted salicylanilides--a review. Mini Rev Med Chem. 2011 Oct;11(11):956-67.

[相关活性小分子]

水杨酰苯胺物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
294.3±23.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
136-138 °C(lit.)

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₁NO₂

[ 分子量 ]:
213.232

[ 闪点 ]:
131.8±22.6 °C

[ 精确质量 ]:
213.078979

[ PSA ]:
49.33000

[ LogP ]:
3.27

[ 外观性状 ]:
白色至灰白色结晶粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.676

[ 储存条件 ]:
库房通风低温干燥,与食品原料分开储运

[ 水溶解性 ]:
SLIGHTLY SOLUBLE

水杨酰苯胺MSDS

水杨酰苯胺毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: VN7850000

CHEMICAL NAME :: Salicylanilide

CAS REGISTRY NUMBER :: 87-17-2

BEILSTEIN REFERENCE NO. :: 1108135

LAST UPDATED :: 199701

DATA ITEMS CITED :: 5

MOLECULAR FORMULA :: C13-H11-N-O2

MOLECULAR WEIGHT :: 213.25

WISWESSER LINE NOTATION :: QR BVMR

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 2400 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: 85JCAE "Prehled Prumyslove Toxikologie; Organicke Latky," Marhold, J., Prague, Czechoslovakia, Avicenum, 1986 Volume(issue)/page/year: -,663,1986

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: >500 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: FRMCE8 Farmaco. (Societa Chimica Italiana, Corso Strada Nova, 86, Casella Postale 227, 27100 Pavia, Italy) V.44- 1989- Volume(issue)/page/year: 44,465,1989 *** NIOSH STANDARDS DEVELOPMENT AND SURVEILLANCE DATA *** NIOSH OCCUPATIONAL EXPOSURE SURVEY DATA : NOHS - National Occupational Hazard Survey (1974) NOHS Hazard Code - 82917 No. of Facilities: 178 (estimated) No. of Industries: 7 No. of Occupations: 5 No. of Employees: 837 (estimated) NOES - National Occupational Exposure Survey (1983) NOES Hazard Code - 82917 No. of Facilities: 637 (estimated) No. of Industries: 10 No. of Occupations: 14 No. of Employees: 27279 (estimated) No. of Female Employees: 21161 (estimated)

水杨酰苯胺安全信息

[ 符号 ]:

GHS07, GHS09

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335-H400

[ 警示性声明 ]:
P261-P273-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi:Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S37/39

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3077 9 / PGIII

[ WGK德国 ]:
2

[ RTECS号 ]:
VN7850000

[ 海关编码 ]:
29242995

水杨酰苯胺合成路线

水杨酰苯胺制备

（1）以水杨酸和苯胺为原料 1、水杨酸和苯胺以甲苯或四氯化碳做溶剂，与25°以下逐渐加入三氯经磷（水杨酸：苯胺：三氯经磷=3：3：1，摩尔比）。加毕，升温沸腾反应至氯化氢气体不再逸出为之。停止反应。蒸出溶剂回收循环使用，产物经冷水洗涤、过滤、干燥即得成品率。 2、将56g新蒸馏的苯胺加入三口瓶。搅拌下加热至100-120℃，使水杨酸全部熔融后，降温至90-100℃，滴加入20g三氯化磷进行反应。反应生成的氯化氢导入吸收器用水或碱液吸收。滴加完毕后，搅拌下升温至140-150℃，继续反应3h。然后将反应物放入冷水中，即有白色结晶析出，经过滤、干燥即得成品。（2）以乙酰水杨酸和苯胺为原料 1、将1.8g（0.01mol)乙酰水杨酸和1.5ml(0.02mol)二氯亚砜加入50ml反应瓶中，回流至无气泡产生为止。蒸除过量的二氯亚砜，得到淡黄色的2-乙酰氧基苯甲酰氯液体，加入氯化钙干燥过的丙酮5ml，备用。2、在1000ml反应瓶中加入1.4ml(0.01mol)三乙胺、0.9g(0.01mol)苯胺及20ml干燥过的丙酮，搅拌均匀，然后在冰水浴冷却下缓慢滴加2-乙酰氧基苯甲酰溶液，滴加完后室温下搅拌数小时。减压蒸除丙酮，加入适量水，搅拌数分钟，静置，抽滤，水洗。将固体用2mol/L氢氧化钠溶液室温下水解4h，滤除不溶物，滤液用3mol/L盐酸调PH值为4。抽滤，水洗，固体用乙醇-水重结晶，得白色粒状固体2.2g，收率80.6%。水杨酸苯胺也可采用水杨酸甲酯、水杨酸苯酯和新蒸馏的苯胺反应制得。以乙酰水杨酸和苯胺为原料将1.8g（0.01mol）乙酰水杨酸和1.5mL（0.02mol）二氯亚砜加入50mL反应瓶中，回流至无气泡产生为止。蒸除过量的二氯亚砜，得到淡黄色的２乙酰氧基苯甲酰氯液体，加入氯化钙干燥过的丙酮5mL，备用。

在100mL反应瓶中加入1.4mL（0..01）三乙胺、0.9g（0.01mol）苯胺及20mL干燥过的丙酮，搅拌均匀，然后在冰水浴冷却下缓慢滴加2-乙酰氧基苯甲酰氯溶液，滴加完后室温下搅拌数小时。减压蒸除丙酮，加入适量水，搅拌数分钟，静置，抽滤，水洗。将固体用2mol/L氢氧化钠溶液室温下水解4h，滤除不溶物，滤液用3mol/L盐酸调ｐＨ值为4。抽滤，水洗，固体用乙醇水重结晶，得白色粒状固体2.2g，收率80.6

水杨酰苯胺海关

[ 海关编码 ]: 2924299090

[ 中文概述 ]:
2924299090. 其他环酰胺（包括环氨基甲酸酯）（包括其衍生物以及他们的盐）. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 包装

[ Summary ]:
2924299090. other cyclic amides (including cyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

水杨酰苯胺文献

A closer study of peak distortions in supercritical fluid chromatography as generated by the injection.

J. Chromatogr. A. 1400 , 131-9, (2015)

In SFC the sample cannot be dissolved in the mobile phase, so it is often dissolved in pure modifier, or another liquid, sometimes resulting in serious distortions of the eluted peak profiles already ...

Application of reactive salicylanilide to viscose fabrics as antibacterial and antifungus finishing.

Int. J. Biol. Macromol. 50(1) , 273-6, (2012)

In the present study salicylanilide was reacted with 2,4,6-trichloro-1,3,5-triazine producing reactive salicylanilide at a yield of 45% according to reaction conditions set. The reactive salicylanilid...

Harmaline-resistant mutant of Methanothermobacter thermautotrophicus with a lesion in Na(+)/H(+) antiport.

Gen. Physiol. Biophys. 30 Spec No , S54-60, (2011)

A spontaneous mutant of Methanothermobacter thermautotrophicus resistant to the Na(+)/H(+) antiporter inhibitor harmaline was isolated. The Na(+)/H(+) exchange activity in the mutant cells was remarka...

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