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4-羟基-N-[4-甲氧基-7-(4-吗啉基)-2-苯并噻唑基]-4-甲基-1-哌啶甲酰胺

用途

Tozadenant 是 adenosine A2A 受体拮抗剂,作用于人类和恒河猴的 adenosine A2A 受体,Ki 值分别为 11.5 nM 和 6 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
870070-55-6

[ 中文名 ]:
4-羟基-N-(4-甲氧基-7-吗啉苯并[d]噻唑-2-基)-4-甲基哌啶-1-羧酰胺

[ 英文名 ]:
Tozadenant

[英文别名 ]:

Tozadenant
SYN-115
Tozadenant (USAN)

生物活性

[ 描述 ]:

Tozadenant 是 adenosine A2A 受体拮抗剂,作用于人类和恒河猴的 adenosine A2A 受体,Ki 值分别为 11.5 nM 和 6 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 6 nM (Rhesus A2A), 11.5 nM (Human A2A)

[体内研究]

18F-MNI-444区域摄取与脑中的A2A受体分布一致。通过剂量依赖性阻断tozadenant(1.5,10.5 mg/kg)和preladenant [1]来证明选择性。

[参考文献]

[1]. Olivier Barret, et al. Adenosine 2A Receptor Occupancy by Tozadenant and Preladenant in Rhesus Monkeys. J Nucl Med. 2014 Oct;55(10):1712-8.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₆N₄O₄S

[ 分子量 ]:
406.499

[ 精确质量 ]:
406.167480

[ PSA ]:
118.89000

[ LogP ]:
0.43

[ 折射率 ]:
1.662

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥密封

安全信息

[ 海关编码 ]:
2934999090

合成路线

详细合成路线

上下游产品

上游产品

下游产品

海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%