870070-55-6

• 常用中文名：4-羟基-N-[4-甲氧基-7-(4-吗啉基)-2-苯并噻唑基]-4-甲基-1-哌啶甲酰胺
• 常用英文名：Tozadenant
• CAS号：870070-55-6
• 分子式：C₁₉H₂₆N₄O₄S
• 分子量：406.499
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 腺苷受体
• 发布时间：2018-12-24 15:36:35
• 更新时间：2024-01-04 16:56:23
• Tozadenant 是 adenosine A2A 受体拮抗剂,作用于人类和恒河猴的 adenosine A2A 受体,Ki 值分别为 11.5 nM 和 6 nM。

名称

• 中文名: 4-羟基-N-(4-甲氧基-7-吗啉苯并[d]噻唑-2-基)-4-甲基哌啶-1-羧酰胺
• 英文名: 4-hydroxy-N-(4-methoxy-7-morpholin-4-yl-1,3-benzothiazol-2-yl)-4-methylpiperidine-1-carboxamide
• 英文别名: 4-hydroxy-n-(4-methoxy-7-(4-morpholinyl)-2-benzothiazolyl)-4-methyl-1-piperidinecarboxamide; 4-hydroxy-4-methyl-piperidine-1-carboxylic acid(4-methoxy-7-morpholin-4-yl-benzothiazol-2-yl)-amide; Tozadenant; SYN-115; 4-Hydroxy-N-[4-methoxy-7-(4-morpholinyl)-1,3-benzothiazol-2-yl]-4-methyl-1-piperidinecarboxamide; 4-Hydroxy-N-(4-methoxy-7-morpholinobenzo(d)thiazol-2-yl)-4-methylpiperidine-1-carboxamide; Tozadenant (USAN); 1-Piperidinecarboxamide, 4-hydroxy-N-[4-methoxy-7-(4-morpholinyl)-2-benzothiazolyl]-4-methyl-; 4-Hydroxy-N-[4-methoxy-7-(4-morpholinyl)-2-benzothiazolyl]-4-methyl-1-piperidinecarboxamide

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₉H₂₆N₄O₄S
• 分子量: 406.499
• 精确质量: 406.167480
• PSA: 118.89000
• LogP: 0.43
• 折射率: 1.662
• 储存条件: 2-8°C，干燥密封

生物活性

• 描述: Tozadenant 是 adenosine A2A 受体拮抗剂,作用于人类和恒河猴的 adenosine A2A 受体,Ki 值分别为 11.5 nM 和 6 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Ki: 6 nM (Rhesus A2A), 11.5 nM (Human A2A)

• 体内研究: 18F-MNI-444区域摄取与脑中的A2A受体分布一致。通过剂量依赖性阻断tozadenant(1.5,10.5 mg/kg)和preladenant [1]来证明选择性。
• 参考文献:

  [1]. Olivier Barret, et al. Adenosine 2A Receptor Occupancy by Tozadenant and Preladenant in Rhesus Monkeys. J Nucl Med. 2014 Oct;55(10):1712-8.

安全

• 海关编码: 2934999090

合成路线

383869-80-5 3970-68-1 ~78% 870070-55-6

文献：Flohr, Alexander; Moreau, Jean-Luc; Poli, Sonia Maria; Riemer, Claus; Steward, Lucinda Patent: US2005/261289 A1, 2005 ; Location in patent: Page/Page column 7 ; US 20050261289 A1

上下游产品

上游产品  2
383869-80-5 3970-68-1
下游产品  0

海关

海关编码	2934999090
中文概述	2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%