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2-[2-[4-[(3-苯氧基苯基)甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙醇

用途

ZK756326是CC趋化因子受体CCR8的非肽趋化因子接收器激动剂。

名称

[ CAS 号 ]:
874911-96-3

[ 中文名 ]:
2-[2-[4-[(3-苯氧基苯基)甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙醇

[ 英文名 ]:
ZK 756326

[英文别名 ]:

ZK 756326
MFCD09038571

生物活性

[ 描述 ]:

ZK756326是CC趋化因子受体CCR8的非肽趋化因子接收器激动剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CCR

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 内分泌

信号通路 >> 免疫及炎症 >> CCR

[ 靶点 ]

IC50: 1.8 μM (CCR8)[1]

[体外研究]

ZK 756326抑制CCR8配体I-309(CCL1)的结合,IC50值为1.8μM。ZK 756326是CCR8的完全激动剂,剂量反应性地引起细胞内钙的增加,并使受体对CCL1的反应交叉脱敏。ZK 756326刺激表达人CCR8的细胞中的细胞外酸化。对一系列其他G蛋白偶联受体进行结合竞争测定,以确定ZK 756326的相互作用是否对CCR8具有特异性。在这些测定中,在50μM下测试ZK 756326对放射性标记的配体结合的抑制作用。在该浓度下,ZK 756326对CCR8的特异性是其他26种GPCR的28倍以上,IC50值均大于50μM。当ZK 756326对5-羟色胺能受体5-HT1A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT5A、5-HT6和肾上腺素能受体α2A进行测试时,选择性较低,其中观察到IC50值分别为5.4、4、4、34.8、16、5.9和<20μM(在20μM 65%抑制时)。该化合物不太可能是这些生物胺受体的激动剂,因为当在代表性受体5-HT1A上以高达10μM的浓度进行测试时,它在GTPγS结合测定中没有显示出激动剂活性[1]。

[细胞实验]

将表达CCR8的U87MG细胞以10000个细胞/孔的速度铺板在涂有聚-D-赖氨酸的黑色96孔板上，并培养过夜。然后，在37°C下，在含有20mM HEPES、3.2mM CaCl2、1%（v/v）胎牛血清和2.5mM丙磺舒的Hanks平衡盐溶液中，用Ca2+敏感的非洗涤荧光染料Calcium 3负载细胞60分钟。在室温下加入激动剂后立即用荧光成像平板阅读器（FLIPR 3）测量细胞内游离Ca2+浓度的变化。交叉脱敏实验通过第一次加入激动剂（30 nM的CCL1或3μM的ZK 756326）进行，然后立即第二次加入100 nM CCL1[1]。

[参考文献]

[1]. Haskell CA, et al. Identification and characterization of a potent, selective nonpeptide agonist of the CC chemokine receptor CCR8. Mol Pharmacol. 2006 Jan;69(1):309-16.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.142±0.06 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₈N₂O₃

[ 分子量 ]:
356.46

[ 精确质量 ]:
428.16300

[ PSA ]:
45.17000

[ LogP ]:
4.08520

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

[ 水溶解性 ]:
Slightly soluble (3 g/L) (25 ºC)

2-[2-[4-[(3-苯氧基苯基)甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙醇

用途

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生物活性

物理化学性质

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