Akt1和Akt2-IN-1
更新时间：2024-01-13 20:55:05
Akt1和Akt2-IN-1结构式
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常用名 | Akt1和Akt2-IN-1 | 英文名 | Akt1 and Akt2-IN-1 |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 893422-47-4 | 分子量 | 539.63000 | |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 | 沸点 | N/A | |
| 分子式 | C33H29N7O | 熔点 | N/A | |
| MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
Akt1和Akt2-IN-1用途Akt1 and Akt2-IN-1 是一种有效的变构抑制剂, 抑制 Akt1 (IC50=3.5 nM) 和 Akt2 (IC50=42 nM)。 |
| 中文名 | Akt1和Akt2-IN-1 |
|---|---|
| 英文名 | 3-Phenyl-2-[4-({4-[3-(2-pyridinyl)-1H-1,2,4-triazol-5-yl]-1-piperidinyl}methyl)phenyl]-1,6-naphthyridin-5(6H)-one |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | Akt1 and Akt2-IN-1 是一种有效的变构抑制剂, 抑制 Akt1 (IC50=3.5 nM) 和 Akt2 (IC50=42 nM)。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点 |
Akt1:3.5 nM (IC50) Akt2:42 nM (IC50) |
| 体外研究 | 与变构抑制模式一致,Akt1和Akt2-IN-1(化合物17)依赖于PH结构域进行Akt抑制,对Akt1/2具有选择性(IC50 = 1900 nM),并且具有高选择性。 AGC激酶家族的其他成员(>50μM对比PKA,PKC,SGK)。 Akt1和Akt2-IN-1(化合物17)在hERG结合试验中具有中等活性(IC50 = 5610nM),并且是人P-糖蛋白的底物[1]。 |
| 体内研究 | Akt1和Akt2-IN-1(化合物17)在暴露中具有良好的耐受性,所述暴露在体内提供高水平的Akt1和2抑制。当用作单一疗法时,Akt1和Akt2-IN-1(化合物17)也显示出在体内抑制A2780肿瘤的生长。 Akt1和Akt2-IN-1(化合物17)在小鼠肺中具有针对Akt1和2的有效抑制活性,并且在肿瘤异种移植模型中具有功效。 Akt1和Akt2-IN-1(化合物17)在大鼠中显示出良好的药代动力学,其具有4.6mL/min/kg的低清除率和3.8小时的半衰期。由于Akt1和Akt2-IN-1(化合物17)的细胞效力,物理性质和啮齿动物药代动力学的改善,在小鼠中评估耐受性和Akt抑制。使用急性给药方案(在0,3和8小时IP给药50mg/kg),Akt1和Akt2-IN-1(化合物17)的给药在小鼠中是良好耐受的并且显示出高水平的Akt抑制。小鼠肺[1]。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 分子式 | C33H29N7O |
| 分子量 | 539.63000 |
| 精确质量 | 539.24300 |
| PSA | 103.45000 |
| LogP | 3.59 |
| 折射率 | 1.666 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 1,6-Naphthyridin-5(6H)-one, 3-phenyl-2-[4-[[4-[3-(2-pyridinyl)-1H-1,2,4-triazol-5-yl]-1-piperidinyl]methyl]phenyl]- |
| 3-Phenyl-2-[4-({4-[3-(2-pyridinyl)-1H-1,2,4-triazol-5-yl]-1-piperidinyl}methyl)phenyl]-1,6-naphthyridin-5(6H)-one |
| Akt1 and Akt2-IN-1 |
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- 产品名：3-苯基-2-[4-[[4-[5-(2-吡啶)-1H-1,2,4-三唑-3-基]-1-哌啶]甲基]苯基]-1,6-萘啶-5(6H)-酮
- 纯度：99.0%
- 规格：
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- 产品名：Akt1 and Akt2-IN-1
- 纯度：98.9%
- 规格：1g
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- 产品名：[Perfemiker]Akt1 and Akt2-IN-1,≥99%
- 产品网址：https://www.canspec.cn/product/744655.html
- 纯度：99.0%
- 规格：5mg/10mg
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