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咪达普利

咪达普利用途

【用途一】
血管紧张素转化酶抑制剂，前体药物，用于高血压。

咪达普利名称

[ CAS 号 ]:
89371-37-9

[ 中文名 ]:
咪达普利

[ 英文名 ]:
Imidapril

[中文别名 ]:

咪唑普利

[英文别名 ]:

imidapril
Hipertene (TN)
Imidapril [BAN:INN]
Imidaprilum
Imidapril HCl
Imidapril (INN)
Imidaprilum [INN-Latin]
MFCD00870777

咪达普利生物活性

[ 描述 ]:

咪唑普利(TA-6366游离碱)是一种口服活性血管紧张素转换酶(ACE)和MMP-9抑制剂。咪唑普利抑制血管紧张素I向血管紧张素II的转化,从而降低总外周阻力和全身血压。咪唑普利可用于高血压、1型糖尿病、肾病和慢性心力衰竭的研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 血管紧张素转换酶(ACE)

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP

[ 靶点 ]

MMP-9

[参考文献]

[1]. Robinson DM, et al. Imidapril: a review of its use in essential hypertension, Type 1 diabetic nephropathy and chronic heart failure. Drugs. 2007;67(9):1359-78.

[2]. Yamamoto D, et al. Molecular mechanism of imidapril for cardiovascular protection via inhibition of MMP-9. J Mol Cell Cardiol. 2007 Dec;43(6):670-6.

咪达普利物理化学性质

[ 密度 ]:
1.266 g/cm3

[ 沸点 ]:
577ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
195-197°C

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₇N₃O₆

[ 分子量 ]:
405.44500

[ 闪点 ]:
302.8ºC

[ 精确质量 ]:
405.19000

[ PSA ]:
116.25000

[ LogP ]:
1.14290

[ 外观性状 ]:
白色固体

[ 储存条件 ]:
-20°C Freezer

咪达普利安全信息

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R22:Harmful if swallowed. R34:Causes burns.

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S36/37/39

[ 危险品运输编码 ]:
1759

[ 包装等级 ]:
II

[ 危险类别 ]:
8

咪达普利合成路线

详细合成路线

咪达普利上下游产品

咪达普利上游产品

咪达普利下游产品

咪达普利制备

在碳酸钾存在下，用α-溴代苯丁酸乙酯对丙氨酸苄酯进行N上的烷基化反应，再氢解脱去苄基，生成的游离酸用N-羟基琥珀酰亚胺酯化后，与咪唑啉酯在叔丁醇钾的叔丁醇溶液中反应，产物经水解，酸化得到盐酸咪达普利。

另一制备方法为先用叔丁醇对3-苄氧羰基-2-氧咪唑啉-4-羧酸进行酯化，再用碘甲烷进行N上甲基化，氢解脱去3位上的苄氧羰基，使咪唑啉环上3位上的N游离，可以用α-对甲苯磺酰基丙酰氯对其进行酰化，酰化产物和α-氨基苯丁酸乙酯反应，得到咪达普利的叔丁酯产物，再经水解，酸化得盐酸咪达普利。