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咪达普利拉

咪达普利拉用途

Imidaprilate 是 TA-6366 的有效代谢物,为血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂,可用于高血压的研究。

咪达普利拉名称

[ CAS 号 ]:
89371-44-8

[ 中文名 ]:
咪达普利拉

[ 英文名 ]:
Imidaprilate

[英文别名 ]:

咪达普利拉生物活性

[ 描述 ]:

Imidaprilate 是 TA-6366 的有效代谢物,为血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂,可用于高血压的研究。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 血管紧张素转换酶(ACE)
研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

IC50: 2.6 nM (ACE)[1]


[体外研究]

Imidaprilate(6366A)是6366的活性代谢产物,作为有效的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,IC50为2.6 nM。 Imidaprilate增加缓激肽诱导的豚鼠回肠收缩,AC50为1.7 nM [1]。

[体内研究]

Imidaprilate(≥0.2mg/ kg)抑制血管紧张素I(AT-I)诱导的升压反应。 TA-6366通过口服给予0.5-2mg/kg的双肾单夹肾性高血压大鼠和2-10mg/kg的自发性高血压大鼠(SHR)降低血压[1]。

[参考文献]

[1]. Kubo M, et al. Pharmacological studies on (4S)-1-methyl-3-[(2S)-2-[N-((1S)-1-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl)amino] propionyl]-2-oxo-imidazolidine-4-carboxylic acid hydrochloride (TA-6366), a new ACE inhibitor: I. ACE inhibitory and anti-hypertensive activities. Jpn J Pharmacol. 1990 Jun;53(2):201-10.


[相关活性小分子]

血管紧张素 (1-7) | 卡托普利 | 马来酸依那普利 | 培哚普利 | 赖诺普利二水合物 | Phosphoramidon Disodium | 群多普利 | 福辛普利钠 | 盐酸喹那普利 | 雷米普利 | 西拉普利 | 依那普利那二水 | 奥马曲拉 | Temocapril HCl | 血啡-7

咪达普利拉物理化学性质

[ 熔点 ]:
180-182ºC

[ 分子式 ]:
C18H23N3O6

[ 分子量 ]:
377.39200

[ 精确质量 ]:
377.15900

[ PSA ]:
127.25000

[ LogP ]:
0.66440

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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