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N-[7-异丙基-6-(2-甲基-2H-吡唑-3-基)-2,4-二氧代-1,4-二氢-2H-喹唑啉-3-基]-甲烷磺酰胺

用途

Selurampanel(BGG 492)是一种口服活性和竞争性AMPA受体拮抗剂,IC50为190 nM。Selurampanel具有合理的血脑屏障渗透性。Selurampanel可用于癫痫研究[1][2]。

名称

[ CAS 号 ]:
912574-69-7

[ 中文名 ]:
N-[7-异丙基-6-(2-甲基-2H-吡唑-3-基)-2,4-二氧代-1,4-二氢-2H-喹唑啉-3-基]-甲烷磺酰胺

[ 英文名 ]:
Selurampanel

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

Selurampanel(BGG 492)是一种口服活性和竞争性AMPA受体拮抗剂,IC50为190 nM。Selurampanel具有合理的血脑屏障渗透性。Selurampanel可用于癫痫研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

[体内研究]

Selurampanel(化合物1S)具有剂量依赖性,能有效拮抗小鼠最大电休克发作(MES)诱导的全身强直阵挛发作,治疗前1小时ED50值约为7 mg/kg[1]。在一项静脉注射剂量为3 mg/kg的研究中,确定小鼠血浆半衰期为3.3 h,分布体积适中(Vdss=1.3 L/kg),清除率较低,为5.4 mL/min▪千克[1]。

[参考文献]

[1]. David Orain, et al. Design and Synthesis of Selurampanel, a Novel Orally Active and Competitive AMPA Receptor Antagonist. ChemMedChem. 2017 Feb 3;12(3):197-201.

[2]. Edward Faught, et al. BGG492 (selurampanel), an AMPA/kainate receptor antagonist drug for epilepsy. Expert Opin Investig Drugs. 2014 Jan;23(1):107-13.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C16H19N5O4S

[ 分子量 ]:
377.42

[ 精确质量 ]:
377.11600

[ PSA ]:
127.49000

[ LogP ]:
2.28290

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