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GPi 688

GPi 688用途

GPi688是一种有效的口服活性糖原磷酸化酶(GPa)抑制剂,对人肝GPa、大鼠肝GPa和人骨骼肌GPa的IC50s分别为19 nM、61 nM和12 nM【1】。GPi688可抑制胰高血糖素介导的大鼠原代肝细胞葡萄糖输出。GPi688可用于研究胰高血糖素介导的高血糖症[2]。

GPi 688名称

[ CAS 号 ]:
918902-32-6

[ 英文名 ]:
GPi 688

[英文别名 ]:

GPi 688生物活性

[ 描述 ]:

GPi688是一种有效的口服活性糖原磷酸化酶(GPa)抑制剂,对人肝GPa、大鼠肝GPa和人骨骼肌GPa的IC50s分别为19 nM、61 nM和12 nM【1】。GPi688可抑制胰高血糖素介导的大鼠原代肝细胞葡萄糖输出。GPi688可用于研究胰高血糖素介导的高血糖症[2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 19 nM (human liver GPa), 61 nM (rat liver GPa), 12 nM (human skeletal muscle GPa)[1]


[参考文献]

[1]. Freeman S, et al. Sensitivity of glycogen phosphorylase isoforms to indole site inhibitors is markedly dependent on the activation state of the enzyme. Br J Pharmacol. 2006;149(6):775-785.

[2]. Poucher SM, et al. An assessment of the in vivo efficacy of the glycogen phosphorylase inhibitor GPi688 in rat models of hyperglycaemia. Br J Pharmacol. 2007;152(8):1239-1247.

GPi 688物理化学性质

[ 密度 ]:
1.59±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)

[ 沸点 ]:
885.9±65.0 °C (760 mmHg)

[ 分子式 ]:
C19H18ClN3O4S

[ 分子量 ]:
419.88

[ 精确质量 ]:
419.07100

[ PSA ]:
133.90000

[ LogP ]:
2.37960

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