918902-32-6

• 常用中文名：GPi 688
• 常用英文名：GPi 688
• CAS号：918902-32-6
• 分子式：C₁₉H₁₈ClN₃O₄S
• 分子量：419.88
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2016-07-23 20:54:22
• 更新时间：2024-01-11 17:38:33
• GPi688是一种有效的口服活性糖原磷酸化酶(GPa)抑制剂,对人肝GPa、大鼠肝GPa和人骨骼肌GPa的IC50s分别为19 nM、61 nM和12 nM【1】。GPi688可抑制胰高血糖素介导的大鼠原代肝细胞葡萄糖输出。GPi688可用于研究胰高血糖素介导的高血糖症[2]。

名称

• 英文名: 6H-Thieno[2,3-b]pyrrole-5-carboxamide, 2-chloro-N-[1-[(2R)-2,3-dihydroxypropyl]-1,2,3,4-tetrahydro-2-oxo-3-quinolinyl]
• 英文别名: GPi 688

物化性质

• 密度: 1.59±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
• 沸点: 885.9±65.0 °C (760 mmHg)
• 分子式: C₁₉H₁₈ClN₃O₄S
• 分子量: 419.88
• 精确质量: 419.07100
• PSA: 133.90000
• LogP: 2.37960

生物活性

• 描述: GPi688是一种有效的口服活性糖原磷酸化酶(GPa)抑制剂,对人肝GPa、大鼠肝GPa和人骨骼肌GPa的IC50s分别为19 nM、61 nM和12 nM【1】。GPi688可抑制胰高血糖素介导的大鼠原代肝细胞葡萄糖输出。GPi688可用于研究胰高血糖素介导的高血糖症[2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 19 nM (human liver GPa), 61 nM (rat liver GPa), 12 nM (human skeletal muscle GPa)[1]

• 参考文献:

  [1]. Freeman S, et al. Sensitivity of glycogen phosphorylase isoforms to indole site inhibitors is markedly dependent on the activation state of the enzyme. Br J Pharmacol. 2006;149(6):775-785.

  [2]. Poucher SM, et al. An assessment of the in vivo efficacy of the glycogen phosphorylase inhibitor GPi688 in rat models of hyperglycaemia. Br J Pharmacol. 2007;152(8):1239-1247.