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VU534

VU534用途

VU534是一种NAPE-PLD活化剂,EC50为0.30μM。VU534是FAAH和sEH的双重抑制剂(IC50为1.2μM)。VU534以NAPE-PLD依赖的方式增加泡腾细胞增多症。VU534具有心脏代谢性疾病研究的潜力[1]。

VU534名称

[ CAS 号 ]:
923509-20-0

[ 英文名 ]:
VU534

VU534生物活性

[ 描述 ]:

VU534是一种NAPE-PLD活化剂,EC50为0.30μM。VU534是FAAH和sEH的双重抑制剂(IC50为1.2μM)。VU534以NAPE-PLD依赖的方式增加泡腾细胞增多症。VU534具有心脏代谢性疾病研究的潜力[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> FAAH
信号通路 >> 神经信号通路 >> FAAH

[ 靶点 ]

NAPE-PLD activator, with an EC50 of 0.30 μM


[体外研究]

VU534(高达30μM,24小时)对 HepG2和 Raw264.7细胞系的细胞毒性较小 [1] VU534(3~30μM,1小时)可提高 Raw264.7细胞内 NAPE-ld活性 [1] VU534(1小时)可提高 HepG2细胞内 NAPE-ld活性,EC50值为1.5μM[1]VU534(5μM,1小时)使 NAPE-ld活性增加 1.5倍,但未逆转 LEI–401(HY-131181)抑制的 NAPE-ld活性[1] VU534(10μM,6小时)显著增强骨髓来源巨噬细胞的胞葬作用,但在 Naepld敲除时不能发挥这种作用[1]

[参考文献]

[1]. Jonah E Zarrow, et al. Small Molecule Activation of NAPE-PLD Enhances Efferocytosis by Macrophages. ACS Chem. Biol. 2023, 18, 8, 1891–1904.  

VU534物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H22FN3O3S2

[ 分子量 ]:
447.55

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