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杜拉鲁肽

杜拉鲁肽用途

Dulaglutide (LY2189265) 是胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂。

杜拉鲁肽名称

[ CAS 号 ]:
923950-08-7

[ 中文名 ]:
Dulaglutide

[ 英文名 ]:
Dulaglutide

[英文别名 ]:

杜拉鲁肽生物活性

[ 描述 ]:

Dulaglutide (LY2189265) 是胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胰高血糖素受体

研究领域 >> 代谢疾病

多肽产品

[ 靶点 ]

GLP-1 receptor[1]

[体内研究]

Dulaglutide是胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂。未发现与Dulaglutide相关的特定死亡原因。所有Dulaglutide治疗组的两种动物的生存率在数值上都有所增加,在0.5和5 mg/kg雄性和0.05-0.5和1.5 mg/kg雌性中达到统计学显着性(P≤0.05) 。在第1天给药后12小时观察到Dulaglutide峰值血浆浓度值的平均时间,在第52周时观察到12至48小时的平均时间。与对照组相比,甲状腺C细胞腺瘤的发生率显着增加(P≤0.05)。 Dulaglutide 0.5-,1.5-和5-mg/kg剂量的雄性和雌性[1]。

[动物实验]

在大鼠和转基因小鼠中评估Dulaglutide的致瘤潜力。每周两次皮下注射大鼠，持续93周，Dulaglutide 0,0.05,0.5,1.5或5mg / kg分别对应0,0.5,7,20和58次。转基因小鼠每周两次用Dulaglutide 0,0.3,1或3 mg / kg给药26周[1]。

[参考文献]

[1]. Byrd RA, et al. Chronic Toxicity and Carcinogenicity Studies of the Long-Acting GLP-1 Receptor AgonistDulaglutide in Rodents. Endocrinology. 2015 Jul;156(7):2417-28.

[相关活性小分子]

杜拉鲁肽物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₄₉H₂₂₁N₃₇O₄₉

[ 分子量 ]:
3314.62

[ LogP ]:
3.81

[ 折射率 ]:
1.706

[ 储存条件 ]:
-20°C

杜拉鲁肽

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