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盐酸环丙沙星

盐酸环丙沙星用途

Ciprofloxacin hydrochloride 是一种氟喹诺酮类抗生素,具有高效的抗菌活性。

盐酸环丙沙星名称

[ CAS 号 ]:
93107-08-5

[ 中文名 ]:
环丙沙星盐酸盐

[ 英文名 ]:
Ciprofloxacin Hydrochloride

[中文别名 ]:

盐酸环丙沙星

[英文别名 ]:

ciprofloxacinium chloride
Cyproxan
Ciprofloxacin Hydrochloride
ciprofloxacin monohydrochloride
Ciprofloxacin Hcl
BAY-o-9867

盐酸环丙沙星生物活性

[ 描述 ]:

Ciprofloxacin hydrochloride 是一种氟喹诺酮类抗生素,具有高效的抗菌活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

Bacterial[1]

[体外研究]

盐酸环丙沙星是一种氟喹诺酮类抗生素,具有很强的抗菌活性[1]。盐酸环丙沙星(CIP)对鼠疫菌有显着的作用,MIC90为0.03μg/ mL [2]。

[体内研究]

盐酸环丙沙星(1 mg/L)诱导谷胱甘肽-S-转移酶(GST)活性,与暴露于恩诺沙星的幼虫的抑制GST和过氧化氢酶(CAT)形成对比。盐酸环丙沙星(≥10μg/ L)对anuran两栖动物幼虫的发育,生长,解毒和氧化应激酶具有生态毒性[1]。在肺鼠疫的小鼠模型中,盐酸环丙沙星(30mg/kg,ip)导致药物暴露,其类似于在500mg剂量的口服环丙沙星盐酸盐后在人中观察到的药物暴露。与腹膜内PBS治疗对照相比,腹腔注射盐酸环丙沙星可降低肺部细菌负荷[3]。

[细胞实验]

通过将菌落悬浮于Mueller-Hinton肉汤（CAMHB）（含有盐酸环丙沙星）18至24小时（炭疽芽孢杆菌）或42至48小时（鼠疫杆菌）的绵羊血琼脂（SBA）平板上制备细菌接种物。在35℃温育。用CAMHB将悬浮的培养物稀释至基于600nm处的光密度调节的105CFU / mL的细菌细胞密度。向96孔板的每个孔中加入50μL稀释液，用于~5×10 4 CFU /孔的最终接种物。将板在35℃温育。在18至24小时（炭疽芽孢杆菌）或42至48小时（鼠疫杆菌）以及600纳米的吸光度下目测确定MIC [2]。

[动物实验]

在该测定中使用8至10周龄的雌性BALB / cAnNCr1（BALB / c）小鼠和20g（±4g）。通过腹膜内（ip）途径向小鼠（n = 30）施用单剂量的盐酸环丙沙星（30mg / kg）。在给予盐酸环丙沙星和1,15或30分钟后1小时，10分钟，20分钟或30分钟和1,1.5,2,4,8,12小时宰杀小鼠（n = 3 /时间点/组）。 DRCFI或CFI施用后1,2,4,6,10,18或24小时。基于盐酸环丙沙星的短半衰期和较长的CFI半衰期选择血液采样点。在死后收集血液和肺（整个器官）用于分析。给予CFI或DRCFI后的肺剂量使用盐水中环丙沙星的浓度在给药后1分钟计算[3]。

[参考文献]

[1]. Peltzer PM, et al. Ecotoxicity of veterinary enrofloxacin and ciprofloxacin antibiotics on anuran amphibian larvae. Environ Toxicol Pharmacol. 2017 Feb 4. pii: S1382-6689(17)30029-7.

[2]. Steenbergen J, et al. In Vitro and In Vivo Activity of Omadacycline Against Two Biothreat Pathogens: Bacillus anthracis and Yersinia pestis. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Feb 21.

[3]. Hamblin KA, et al. Inhaled Liposomal Ciprofloxacin Protects against a Lethal Infection in a Murine Model of Pneumonic Plague. Front Microbiol. 2017 Feb 6;8:91.

[相关活性小分子]

盐酸环丙沙星物理化学性质

[ 沸点 ]:
581.8ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
>300ºC

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₉ClFN₃O₃

[ 分子量 ]:
367.802

[ 闪点 ]:
305.6ºC

[ 精确质量 ]:
367.109894

[ PSA ]:
74.57000

[ LogP ]:
2.77910

[ 储存条件 ]:
2-8C

盐酸环丙沙星安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi:Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S36

[ 海关编码 ]:
29419000

盐酸环丙沙星合成路线

详细合成路线

盐酸环丙沙星上下游产品

盐酸环丙沙星上游产品

盐酸环丙沙星下游产品

盐酸环丙沙星海关

[ 海关编码 ]: 29419000