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司美替尼硫酸盐

司美替尼硫酸盐用途

Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂, 抑制 MEK1 的 IC50 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。

司美替尼硫酸盐名称

[ CAS 号 ]:
943332-08-9

[ 中文名 ]:
硫酸司美替尼

[ 英文名 ]:
AZD-6244

[中文别名 ]:

司美替尼硫酸盐

[英文别名 ]:

AZD6244 Hyd-Sulf
UNII-807ME4B7IJ
AZD-6244 Hyd-Sulfate
ARRY-886 hydrogen sulfate
Selumetinib sulfate
AZD-6244 hydrogen sulfate
AZD-6244

司美替尼硫酸盐生物活性

[ 描述 ]:

Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂, 抑制 MEK1 的 IC50 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MEK

[体外研究]

Selumetinib(AZD6244)引起原代细胞DNA合成和细胞活力的时间和剂量依赖性降低,诱导原代2-1318细胞ERK失活相关的生长停滞和凋亡[1]。Selumetinib(AZD6244)(1μM)通过G0/G1阻滞对H-441、H-1437细胞具有抗增殖作用[2]。Selumetinib(AZD6244)能抑制一些含有B-Raf和Ras突变的细胞系的生长,但对正常的成纤维细胞系没有影响[3]。

[体内研究]

Selumetinib(AZD6244,50和100 mg/kg,p.o.)以剂量依赖性方式降低4-1318异种移植物的生长速率；AZD6244在50 mg/kg剂量下也显著抑制5-1318,2-1318,26-1004和29-1104异种移植物的生长[1]。Selumetinib(ARRY-142886、10、25、50或100mg/kg,p.o.)可抑制裸鼠移植瘤中ERK1/2磷酸化和生长。肿瘤消退也见于BxPC3异种移植模型[3]。

[参考文献]

[1]. [1].Huynh H, et al, Targeted inhibition of the extracellular signal-regulated kinase kinase pathway with AZD6244 (ARRY-142886) in the treatment of hepatocellular carcinoma. Mol Cancer Therapy, 2007, 6 (1), 138-146

[2]. [2].Garon EB, et al. Identification of common predictive markers of in vitro response to the Mek inhibitor selumetinib (AZD6244; ARRY-142886) in human breast cancer and non-small cell lung cancer cell lines. Mol Cancer Thera, 2010, 9 (7), 1985-1994.

[3]. [3].Yeh TC, et al. Biological characterization of ARRY-142886 (AZD6244), a potent, highly selective mitogen-activated protein kinase kinase 1/2 inhibitor. Clin Cancer Res, 2007, 13 (5), 1576-1583.

司美替尼硫酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₇BrClFN₄O₇S

[ 分子量 ]:
555.76000

[ 精确质量 ]:
553.96700

[ PSA ]:
174.88000

[ LogP ]:
4.60140

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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