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Indatraline hydrochloride

Indatraline hydrochloride用途

盐酸吲达曲林(Lu 19-005)是一种非选择性单胺转运体抑制剂,可阻断神经递质(多巴胺、5-羟色胺和去甲肾上腺素)的再摄取,其功效与可卡因相似。盐酸吲达曲林可用于抗抑郁药物的研究。盐酸吲达曲林诱导自噬,同时抑制细胞增殖。盐酸吲达曲林还可用于指导自噬相关疾病(如动脉粥样硬化或再狭窄)新药物的开发[1]。

Indatraline hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
96850-13-4

[ 中文名 ]:
茚达曲林盐酸盐

[ 英文名 ]:
Indatraline hydrochloride

[英文别名 ]:

Indatraline hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

盐酸吲达曲林(Lu 19-005)是一种非选择性单胺转运体抑制剂,可阻断神经递质(多巴胺、5-羟色胺和去甲肾上腺素)的再摄取,其功效与可卡因相似。盐酸吲达曲林可用于抗抑郁药物的研究。盐酸吲达曲林诱导自噬,同时抑制细胞增殖。盐酸吲达曲林还可用于指导自噬相关疾病(如动脉粥样硬化或再狭窄)新药物的开发[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺转运蛋白
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-羟色胺转运蛋白

[ 靶点 ]

monoamine transporter[1]


[体外研究]

吲达曲林(0~5μM;24小时;EGFP-LC3稳定细胞)盐酸盐使LC3的转化呈浓度依赖性[1]。盐酸吲达曲林(1~10μM;24小时;HeLa细胞)使细胞质中EGFP-LC3荧光液泡浓度依赖性增加[1]。盐酸吲达曲林(1~20μM;平滑肌细胞)抑制平滑肌细胞增殖,IC50为15μM。盐酸吲达曲林诱导细胞自噬。盐酸吲达曲林影响AMPK/mTOR/S6K信号轴[1]。westernblot分析[1]细胞系:HeLa细胞浓度:0~5μM孵育时间:24小时结果:使LC3发生浓度依赖性转化。免疫荧光[1]细胞系:EGFP-LC3稳定细胞浓度:1~10μM孵育时间:24小时结果:EGFP-LC3荧光液泡在细胞质中浓度依赖性增加。

[体内研究]

盐酸吲达曲林(2μM)抑制平滑肌细胞的新内膜积聚[1]。

[参考文献]

[1]. Cho YS, et al. Antidepressant indatraline induces autophagy and inhibits restenosis via suppression of mTOR/S6 kinase signaling pathway. Sci Rep. 2016; 6:34655.

Indatraline hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C16H16Cl3N

[ 分子量 ]:
328.66400

[ 精确质量 ]:
327.03500

[ PSA ]:
12.03000

[ LogP ]:
5.98240

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C

Indatraline hydrochlorideMSDS

Indatraline hydrochloride安全信息

[ 符号 ]:

GHS09

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H400

[ 警示性声明 ]:
P273

[ 个人防护装备 ]:
Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
N: Dangerous for the environment;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
50/53

[ 安全声明 (欧洲) ]:
60-61

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3077 9/PG 3

Indatraline hydrochloride文献

Effects of the long-acting monoamine reuptake inhibitor indatraline on cocaine self-administration in rhesus monkeys.

J. Pharmacol. Exp. Ther. 291 , 60-69, (1999)

Cocaine is a nonselective monoamine reuptake inhibitor that is widely abused. Useful pharmacotherapies for cocaine dependence may include substitution medications that produce cocaine-like effects but...

Neurochemical profile of Lu 19-005, a potent inhibitor of uptake of dopamine, noradrenaline, and serotonin.

J. Neurochem. 44 , 1615-1622, (1985)

The neurochemical profile of a new compound, Lu 19-005 [(+/-)trans-3-(3,4-dichlorophenyl)-N-methyl-1-indanamine hydrochloride], has been investigated. Lu 19-005 is a potent inhibitor of the synaptosom...

Pharmacology in vivo of the phenylindan derivative, Lu 19-005, a new potent inhibitor of dopamine, noradrenaline and 5-hydroxytryptamine uptake in rat brain.

Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. 329 , 101-107, (1985)

Behavioural effects on dopaminergic transmission of a phenylindane derivative, Lu 19-005 [(+/-)-trans-3-(3,4-dichlorophenyl)-N-methyl-l-indanamine, HCI], with potent inhibitory effect on dopamine (DA)...


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