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4-氟-4'-溴查耳酮

4-氟-4'-溴查耳酮用途

CHBO4是一种强效、可逆、竞争性和选择性的hMAO-B抑制剂,在CHBO亚系列中的IC50值为0.031μM,Ki值为0.010±0.005μM。CHBO4通过清除细胞内活性氧(ROS)来减少细胞损伤。CHBO4可用于帕金森病(PD)研究[1]。

4-氟-4'-溴查耳酮名称

[ CAS 号 ]:
98991-32-3

[ 中文名 ]:
4-氟-4'-溴查耳酮

[ 英文名 ]:
4-FLUORO-4'-BROMOCHALCONE

[英文别名 ]:

4-氟-4'-溴查耳酮生物活性

[ 描述 ]:

CHBO4是一种强效、可逆、竞争性和选择性的hMAO-B抑制剂,在CHBO亚系列中的IC50值为0.031μM,Ki值为0.010±0.005μM。CHBO4通过清除细胞内活性氧(ROS)来减少细胞损伤。CHBO4可用于帕金森病(PD)研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> 单胺氧化酶
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

hMAO-B:0.031 μM (IC50)

hMAO-B:0.010 μM (Ki)


[体外研究]

CHBO4(10-500µg/mL,48小时) 在 Vero细胞中具有生物安全性[1] CHBO4(128.8µg/mL,10分钟) 能减少 Vero细胞中 ROS生成量[1] 细胞毒性测定[1]细胞系：Vero细胞浓度：10-500µg/mL培养时间：48小时结果：细胞活力百分比降低,IC50值为128.8µg/mL暴露于浓度(100-300µg/mL)的Vero细胞中细胞密度、细胞收缩和起泡降低

[参考文献]

[1]. Thomas Parambi DG, et al. Halogenated class of oximes as a new class of monoamine oxidase-B inhibitors for the treatment of Parkinson's disease: Synthesis, biochemistry, and molecular dynamics study. Comput Biol Chem. 2023 Aug;105:107899.  

4-氟-4'-溴查耳酮物理化学性质

[ 分子式 ]:
C15H10BrFO

[ 分子量 ]:
305.14

[ 精确质量 ]:
303.99000

[ PSA ]:
17.07000

[ LogP ]:
4.48430

4-氟-4'-溴查耳酮合成路线

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