210344-92-6

• 常用中文名：Z-VDVAD-FMK
• 常用英文名：Z-VDVAD-FMK
• CAS号：210344-92-6
• 分子式：C₃₂H₄₆FN₅O₁₁
• 分子量：695.73
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 胱天蛋白酶
• 发布时间：2016-12-12 03:47:18
• 更新时间：2024-01-09 11:23:30
• Z-VDVAD-FMK是一种特殊的caspase-2抑制剂。Z-VDVAD-FMK可降低洛伐他汀诱导的细胞凋亡[1][3][3]。

名称

• 英文名: methyl 5-fluoro-3-[2-[[2-[[4-methoxy-2-[[3-methyl-2-(phenylmethoxycarbonylamino)butanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]propanoylamino]-4-oxopentanoate
• 英文别名: Z-Val-Asp(OMe)-Val-Ala-Asp(OMe)-Fluoromethylketone; FK016; Z-Val-Asp(OMe)-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK; Z-VD(OMe)VAD(OMe)-FMK

物化性质

• 分子式: C₃₂H₄₆FN₅O₁₁
• 分子量: 695.73
• 精确质量: 695.31800
• PSA: 241.85000
• LogP: 3.78290
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Z-VDVAD-FMK是一种特殊的caspase-2抑制剂。Z-VDVAD-FMK可降低洛伐他汀诱导的细胞凋亡[1][3][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶
• 靶点:

  Caspase-2

• 体外研究: 单独或联合使用半胱天冬酶抑制剂Ac-DEVD-CHO、Z-VDVAD-FMK(100μM)、Z-IETD-FMK和Z-LEHD-FMK或CrmA的过度表达对细胞进行共处理,可防止细胞凋亡的许多形态学特征,但不能防止线粒体膜电位(DCm)的丧失、磷帕蒂二丝氨酸暴露和细胞死亡[1]。Z-VDVAD-FMK(2μM)极大地抑制凝血酶刺激的HMEC-1细胞中的Rho激酶活性,对对照细胞没有影响[2]。Z-VDVAD-FMK(zVDVAD-FMK)可减少洛伐他汀诱导的细胞凋亡。Z-VDVAD-FMK(100μM)显著减少洛伐他汀诱导的DNA丢失19.1±8.3%[3]。细胞活力测定[1]细胞系：人T细胞白血病Jurkat(克隆E6.1,ATCC TIB-152)浓度：100μM培养时间：22小时结果：阻止阿霉素(1μM)诱导的核凋亡,但不阻止细胞死亡。
• 参考文献:

  [1]. S Gamen, et al. Doxorubicin treatment activates a Z-VAD-sensitive caspase, which causes deltapsim loss, caspase-9 activity, and apoptosis in Jurkat cells. Exp Cell Res. 2000 Jul 10;258(1):223-35.

  [2]. Cédric Sapet, et al. Thrombin-induced endothelial microparticle generation: identification of a novel pathway involving ROCK-II activation by caspase-2. Blood. 2006 Sep 15;108(6):1868-76.

  [3]. Simon W Rabkin, et al. Lovastatin-induced cardiac toxicity involves both oncotic and apoptotic cell death with the apoptotic component blunted by both caspase-2 and caspase-3 inhibitors. Toxicol Appl Pharmacol. 2003 Dec 15;193(3):346-55.