1093757-42-6

• 常用中文名：VU0155041
• 常用英文名：VU 0155041
• CAS号：1093757-42-6
• 分子式：C₁₄H₁₅Cl₂NO₃
• 分子量：316.18000
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 谷氨酸受体
• 发布时间：2016-03-11 19:19:59
• 更新时间：2024-01-09 15:23:39
• VU0155041 是一种有效,选择性的 mGluR4 混合变构激动剂/正变构调节剂 (PAM),对人和大鼠 mGluR4 的 EC50 值分别为 798 nM 和 693 nM。VU0155041 是 mGluR4 的部分激动剂,可通过与不同于谷氨酸结合位点的位点相互作用来激活受体。

名称

• 英文名: (1R,2S)-2-[(3,5-dichlorophenyl)carbamoyl]cyclohexane-1-carboxylic acid
• 英文别名: gtpl3323; VU 0155041; VU0155041

物化性质

• 分子式: C₁₄H₁₅Cl₂NO₃
• 分子量: 316.18000
• 精确质量: 315.04300
• PSA: 69.89000
• LogP: 4.47240
• 外观性状: 浅棕色固体
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: VU0155041 是一种有效,选择性的 mGluR4 混合变构激动剂/正变构调节剂 (PAM),对人和大鼠 mGluR4 的 EC50 值分别为 798 nM 和 693 nM。VU0155041 是 mGluR4 的部分激动剂,可通过与不同于谷氨酸结合位点的位点相互作用来激活受体。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Human mGlu4:798 nM (EC50)

  Rat mGlu4:693 nM (EC50)

• 体外研究: VU0155041(30μM)分别导致人和大鼠mGluR4的谷氨酸结肠癌左移6.4倍和4.7倍[1]。VU0155041(10μM)不影响纹状体中棘神经元的NMDA受体电流[1]。
• 体内研究: VU0155041(31 nM,93 nM；i.c.v.)逆转多巴胺D2受体拮抗剂氟哌啶醇诱导的大鼠催化作用[1]。VU0155041(93 nM,316 nM；i.c.v.)逆转利血平诱导的大鼠失神经症[1]。动物模型：第三脑室插管(TVC)雄性sd大鼠(225～255g)[1]剂量：31nm,93nm给药：侧脑室注射,氟哌啶醇(1.5mg/kg)治疗2h后,其作用仍呈下降趋势,30min后仍有作用。
• 参考文献:

  [1]. Niswender CM, et, al. Discovery, characterization, and antiparkinsonian effect of novel positive allosteric modulators of metabotropic glutamate receptor 4. Mol Pharmacol. 2008 Nov; 74(5): 1345-58.