82-95-1

• 常用中文名：安其敏
• 常用英文名：Buclizine
• CAS号：82-95-1
• 分子式：C₂₈H₃₃ClN₂
• 分子量：433.02800
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 组胺受体
• 发布时间：2018-09-09 17:37:59
• 更新时间：2024-01-10 11:21:10
• 布利嗪是一种口服活性抗组胺抗过敏化合物。布利嗪对大鼠是一种有效的致畸剂,具有抗肿瘤活性[1][2][3]。

名称

• 中文名: 布克立嗪
• 英文名: buclizine
• 中文别名: 二盐酸布克力嗪; 1-(对-叔丁苄基)-4-(对-氯代二苯甲基)哌嗪; 安其敏
• 英文别名: Buclozin; 1-<4-Chlor-benzhydryl>-4-<4-tert.-butyl-benzyl>-piperazin; Histabuticine; BUCLIZINE; AH 2526; Buclifen; aphilan-rbase; Postafen; Bucladin; Hitabutyzyne

物化性质

• 分子式: C₂₈H₃₃ClN₂
• 分子量: 433.02800
• 精确质量: 432.23300
• PSA: 6.48000
• LogP: 6.42050
• 外观性状: 白色固体
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: 布利嗪是一种口服活性抗组胺抗过敏化合物。布利嗪对大鼠是一种有效的致畸剂,具有抗肿瘤活性[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
• 体外研究: 布利嗪(0.1-100μM；72小时)抑制MCF-7细胞的生长[2]。布利嗪(9.625-77μM；72小时)以剂量依赖性方式阻止细胞周期进入G1期[2]。布利嗪(0-75μM；72小时)降低MCF-7细胞中TCTP(翻译控制肿瘤蛋白)和细胞周期调节蛋白的表达,增加促凋亡MCL-1S的表达[2]。细胞增殖试验[2]细胞系：MCF-7细胞浓度：0-100μM,孵育时间：72小时结果：显示出明显的生长抑制(IC50=19.18μM)。细胞周期分析[2]细胞系：MCF-7细胞浓度：9.625、19.25、38.5和77μM孵育时间：72小时结果：77μM时,G1期细胞百分比增加至73%。Western印迹分析[2]细胞系：MCF-7细胞浓度：0-75μM孵育时间：72小时结果：75μM时TCTP表达降低40%。72小时后细胞周期蛋白D1、细胞周期蛋白D3、CDK2和CDK4表达降低。
• 体内研究: 盐酸布利嗪(30-200mg/kg；妊娠第10至15天和第12至15天)在大鼠体内显示出强致畸剂[3]。动物模型：87只成年雌性大鼠,体重240±20克[3]剂量：30、40、60、100和200毫克/千克给药：30-200毫克/公斤；妊娠第10至15天和第12至15天结果：在60-100 mg/kg剂量水平下,导致100%的幼体畸形。
• 参考文献:

  [1]. Gamal A E Mostafa, et al. Buclizine. Profiles Drug Subst Excip Relat Methodol. 2011;36:1-33.

  [2]. Ean-Jeong Seo, et al. Interaction of antihistaminic drugs with human translationally controlled tumor protein (TCTP) as novel approach for differentiation therapy. Oncotarget. 2016 Mar 29;7(13):16818-39.

  [3]. C T King, et al. Teratogenic effect of buclizine and hydroxyzine in the rat and chlorcyclizine in the mouse. Am J Obstet Gynecol. 1966 May 1;95(1):109-11.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : TL0260000 CHEMICAL NAME : Piperazine, 1-(p-tert-butylbenzyl)-4-(p-chloro-alpha-phenylbenzyl )- CAS REGISTRY NUMBER : 82-95-1 BEILSTEIN REFERENCE NO. : 0349567 LAST UPDATED : 199612 DATA ITEMS CITED : 1 MOLECULAR FORMULA : C28-H33-Cl-N2 MOLECULAR WEIGHT : 433.08 WISWESSER LINE NOTATION : T6N DNTJ AYR&R DG& D1R DX1&1&1 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 320 mg/kg SEX/DURATION : female 13-16 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - homeostasis REFERENCE : TXAPA9 Toxicology and Applied Pharmacology. (Academic Press, Inc., 1 E. First St., Duluth, MN 55802) V.1- 1959- Volume(issue)/page/year: 17,67,1970

安全

• 危害码 (欧洲): Xi
• 海关编码: 2933599090

合成路线

956-61-6 104-88-1 ~% 82-95-1

文献：J. Pharm. Belg. , , vol. 10, p. 239,245

上下游产品

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海关

海关编码	2933599090
中文概述	2933599090. 其他结构上有嘧啶环的化合物(包括其他结构上有哌嗪环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933599090. other compounds containing a pyrimidine ring (whether or not hydrogenated) or piperazine ring in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%