206449-93-6

• 常用中文名：(Z)-Lafutidine
• 常用英文名：(Z)-Lafutidine
• CAS号：206449-93-6
• 分子式：C₂₂H₂₉N₃O₄S
• 分子量：431.54800
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 组胺受体
• 发布时间：2018-06-19 22:20:48
• 更新时间：2024-01-10 17:45:50
• (Z) -拉福替丁((Z)-FRG-8813)是一种有效的组胺H2受体拮抗剂(Z) -拉福替丁具有抗分泌和胃保护作用[1]。

名称

• 中文名: (Z)-2-((呋喃-2-基甲基)亚磺酰基)-N-(4-((4-(哌啶-1-基甲基)吡啶-2-基)氧基)丁-2-烯-1-基)乙酰胺
• 英文名: 2-(furan-2-ylmethylsulfinyl)-N-[4-[4-(piperidin-1-ylmethyl)pyridin-2-yl]oxybut-2-enyl]acetamide
• 英文别名: rac Lafutidine

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₉N₃O₄S
• 分子量: 431.54800
• 精确质量: 431.18800
• PSA: 107.37000
• LogP: 4.30450
• 储存条件: 室温

生物活性

• 描述: (Z) -拉福替丁((Z)-FRG-8813)是一种有效的组胺H2受体拮抗剂(Z) -拉福替丁具有抗分泌和胃保护作用[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
• 体内研究: (Z) -拉福替丁(化合物16)刺激大鼠胃粘膜中的粘蛋白生物合成,这种作用不是直接由于组胺H2受体拮抗作用[1]。动物模型：8-9周龄雄性C57BL/6小鼠,体重20-24g[1]剂量：3-30mg/kg给药：P.o；两次,共6天(5-FU:50 mg/kg；i、 p。；每日一次)结果：在5-FU治疗期间,腹泻的严重程度主要以剂量依赖的方式降低,并且在30 mg/kg的剂量下观察到显著的效果。
• 参考文献:

  [1]. Hirakawa N, et al. A novel histamine 2(H2) receptor antagonist with gastroprotective activity. II. Synthesis and pharmacological evaluation of 2-furfuryl-thio and 2-furfurylsulfinyl acetamide derivatives with heteroaromatic rings. Chem Pharm Bull (Tokyo). 1998;46(4):616-622.