851095-32-4

• 常用中文名：STX-0119
• 常用英文名：STX-0119
• CAS号：851095-32-4
• 分子式：C₂₂H₁₄N₄O₃
• 分子量：382.37200
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 STAT
• 发布时间：2018-06-12 18:18:12
• 更新时间：2024-01-10 13:03:32
• STX-0119是一种选择性口服活性STAT3二聚抑制剂。STX-0119以74μM的IC50抑制STAT3转录[1]。

名称

• 英文名: 4-Quinolinecarboxamide, N-[5-(2-furanyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-2-phenyl
• 英文别名: Stx 0119

物化性质

• 分子式: C₂₂H₁₄N₄O₃
• 分子量: 382.37200
• 精确质量: 382.10700
• PSA: 94.05000
• LogP: 4.87010
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: STX-0119是一种选择性口服活性STAT3二聚抑制剂。STX-0119以74μM的IC50抑制STAT3转录[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT
• 靶点:

  STAT3:74 μM (IC50, STAT3 transcription)

• 体外研究: STX-0119(10-50μM；24小时)通过与STAT3蛋白的直接相互作用而不是通过上游调节物(如HEK293和MDA-MB-468细胞中的JAK)的调节来抑制STAT3二聚化[1]。STX-0119(10-50μM；24小时)降低STAT3靶蛋白的表达[1]。Western Blot分析[1]细胞系：MDA-MB-468细胞浓度：10、20和50μM培养时间：24小时结果：以浓度依赖性方式降低STAT3靶蛋白(即c-myc、cyclin D1和survivin)的表达。未抑制STAT3调节的癌蛋白的表达。
• 体内研究: STX-0119(160 mg/kg；口服灌胃；每天4天)抑制小鼠SCC-3肿瘤生长[1]。STX-0119(160 mg/kg；经口灌胃)的血浆浓度保持在>100μg/mL(>260μM),即使在给药后8小时也是如此[1]。动物模型：雄性BALB/cA-ν/ν裸鼠,SCC-3淋巴瘤异种移植模型[1]剂量：160 mg/kg给药：口服灌胃,每天4天结果：第4天显著抑制SCC-3细胞的生长。