436847-09-5

• 常用中文名：MRS-2365
• 常用英文名：MRS-2365
• CAS号：436847-09-5
• 分子式：C₁₃H₁₆N₅Na₃O₉P₂S
• 分子量：549.27600
• 发布时间：2016-10-02 17:33:49
• 更新时间：2024-01-08 11:53:07
• MRS2365是一种有效的选择性P2Y1受体激动剂,EC50为0.4nM。MRS2365在P2Y12或P2Y13受体上几乎没有激动剂或拮抗剂活性[1][2]。

名称

• 英文名: MRS 2365,[[(1R,2R,3S,4R,5S)-4-[6-Amino-2-(methylthio)-9H-purin-9-yl]-2,3-dihydroxybicyclo[3.1.0]hex-1-yl]methyl]diphosphoricacidmonoestertrisodiumsalt
• 英文别名: MRS-2365

物化性质

• 密度: 2.37±0.1 g/cm3(Predicted)
• 沸点: 875.5±75.0 °C(Predicted)
• 分子式: C₁₃H₁₆N₅Na₃O₉P₂S
• 分子量: 549.27600
• 精确质量: 548.98400
• PSA: 276.78000
• LogP: 1.53530
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: MRS2365是一种有效的选择性P2Y1受体激动剂,EC50为0.4nM。MRS2365在P2Y12或P2Y13受体上几乎没有激动剂或拮抗剂活性[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> P2Y受体
• 体外研究: 对人类血小板的功能研究也表明,P2Y1受体的选择性激活是因为MRS2365可能诱导形状变化,而不会导致持续聚集,这是ADP或之前研究的ADP类似物同时激活P2Y1和P2Y12受体的标志[2]。
• 参考文献:

  [1]. Mariya Chhatriwala, et al. Induction of novel agonist selectivity for the ADP-activated P2Y1 receptor versus the ADP-activated P2Y12 and P2Y13 receptors by conformational constraint of an ADP analog. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Dec;311(3):1038-43.

  [2]. D M Bourdon, et al. (N)-methanocarba-2MeSADP (MRS2365) is a subtype-specific agonist that induces rapid desensitization of the P2Y1 receptor of human platelets. J Thromb Haemost. 2006 Apr;4(4):861-8.