129024-87-9

• 常用中文名：NMI 8739
• 常用英文名：NMI 8739
• CAS号：129024-87-9
• 分子式：C₃₀H₄₁NO₃
• 分子量：463.65100
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 多巴胺受体
• 发布时间：2016-04-08 08:53:12
• 更新时间：2024-01-09 11:08:39
• NMI 8739 是多巴胺 D2 自受体 (dopamine D2 autoreceptor) 的激动剂,是 DHA 载体和神经传递素多巴胺的胺结合物。

名称

• 中文名: NMI 8739
• 英文名: (4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z)-N-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)ethyl]docosa-4,7,10,13,16,19-hexaenamide
• 英文别名: Nmi 8739; Dha-DA conjugate; 4,7,10,13,16,19-Docosahexaenoic acid dopamine conjugate

物化性质

• 分子式: C₃₀H₄₁NO₃
• 分子量: 463.65100
• 精确质量: 463.30900
• PSA: 73.05000
• LogP: 8.07470
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: NMI 8739 是多巴胺 D2 自受体 (dopamine D2 autoreceptor) 的激动剂,是 DHA 载体和神经传递素多巴胺的胺结合物。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: NMI 8739是一种多巴胺D2自身受体激动剂[1],它是DHA载体和神经递质多巴胺的胺结合物[2]。 NMI 8739可降低LPS刺激的RAW264.7巨噬细胞中一氧化氮(NO)的产生。在LPS刺激后,NMI 8739引起RAW264.7巨噬细胞中CCL-20,MCP-1和IL-6释放的浓度依赖性抑制。 PGE2的产生浓度依赖性抑制,在100nM NMI 8739下降25.3％,1μMNMI8739降低75％.2μMNMI8739显着抑制IL-6和CCL-20释放高达49％和37 ％,分别为[3]。
• 参考文献:

  [1]. Gill Higgins, New drugs signal rapid growth of anti-obesity drug market. RESEARCH & DEVELOPMENT. 2 Nov 11K16 No. 1061

  [2]. Shashoua VE, et al. N-docosahexaenoyl, 3 hydroxytyramine: a dopaminergic compound that penetrates the blood-brain barrier and suppresses appetite. Life Sci. 1996;58(16):1347-57.

  [3]. Wang Y, et al. N-Docosahexaenoyl Dopamine, an Endocannabinoid-like Conjugate of Dopamine and the n-3 Fatty Acid Docosahexaenoic Acid, Attenuates Lipopolysaccharide-Induced Activation of Microglia and Macrophages via COX-2. ACS Chem Neurosci. 2017 Mar 15;8(3):548-557.