1116743-46-4

• 常用中文名：SAR125844
• 常用英文名：SAR125844
• CAS号：1116743-46-4
• 分子式：C₂₅H₂₃FN₈O₂S₂
• 分子量：550.631
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 c-Met的/HGFR
• 发布时间：2017-12-12 16:01:45
• 更新时间：2024-01-03 21:33:31
• SAR125844 是一种有效的、高度选择性的、可逆的、ATP竞争性的 MET受体酪氨酸激酶 (RTK) 的静脉给药抑制剂,其IC50 值为4.2 nM。能抑制细胞中MET的自磷酸化。

名称

• 中文名: SAR125844
• 英文名: 1-(6-{[6-(4-fluorophenyl)[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]sulfanyl}-1,3-benzothiazol-2-yl)-3-(2-morpholin-4-ylethyl)urea
• 英文别名: 1-(6-{[6-(4-Fluorophenyl)[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]sulfanyl}-1,3-benzothiazol-2-yl)-3-[2-(4-morpholinyl)ethyl]urea; Urea, N-[6-[[6-(4-fluorophenyl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]thio]-2-benzothiazolyl]-N'-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₅H₂₃FN₈O₂S₂
• 分子量: 550.631
• 精确质量: 550.136963
• PSA: 163.11000
• LogP: 3.86
• 折射率: 1.781
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: SAR125844 是一种有效的、高度选择性的、可逆的、ATP竞争性的 MET受体酪氨酸激酶 (RTK) 的静脉给药抑制剂,其IC50 值为4.2 nM。能抑制细胞中MET的自磷酸化。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR
• 靶点:

  IC50: 4.2 nM (MET RTK)[1].

• 参考文献:

  [1]. Egile C, et al. The selective intravenous inhibitor of the MET tyrosine kinase SAR125844 inhibits tumor growth in MET-amplified cancer. Mol Cancer Ther. 2015 Feb;14(2):384-94.