107910-75-8

• 常用中文名：更昔洛韦钠
• 常用英文名：Ganciclovir sodium
• CAS号：107910-75-8
• 分子式：C₉H₁₂N₅NaO₄
• 分子量：277.212
• 相关类别： 原料药 人工合成抗感染类药 抗病毒类药
• 发布时间：2018-07-14 12:25:06
• 更新时间：2024-01-10 17:33:15
• Ganciclovir (BW 759) sodium 是一种核苷类似物和口服抗病毒药物,对 CMV 具有抗病毒活性。Ganciclovir sodium 在体外对疱疹病毒 (herpes group) 和其他一些 DNA 病毒也具有抗病毒活性。Ganciclovir sodium 抑制人类疱疹病毒 (HSV 1 型和 2 型,CMV) 和腺病毒血清型1、2、4、6、8、10、19、22 和 28 的体外复制。Ganciclovir 对猫 1 型疱疹病毒 (FHV-1) 的IC50为 5.2 μM。

名称

• 中文名: 更昔洛韦钠
• 英文名: Ganciclovir sodium
• 中文别名: 9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)-鸟嘌呤钠; 注射更昔洛韦
• 英文别名: Sodium 2-amino-9-{[(1,3-dihydroxy-2-propanyl)oxy]methyl}-6-oxo-6,9-dihydropurin-1-ide; Ganciclovir Sodium Salt; sodium 2-amino-9-{[2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)ethoxy]methyl}-9h-purin-6-olate; Cymevene; Ganciclovir monosodium salt; 1,3-propanediol, 2-[(2-amino-6-hydroxy-9H-purin-9-yl)methoxy]-, monosodium salt; 2-amino-9-{[2-hydroxy-1-(hydroxyméthyl)éthoxy]méthyl}-9H-purin-6-olate de sodium; 6H-Purin-6-one, 2-amino-1,9-dihydro-9-[[2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)ethoxy]methyl]-, sodium salt (1:1); Ganciclovir sodium; Unii-02L083W284

物化性质

• 密度: 1.81g/cm3
• 沸点: 675ºC at 760mmHg
• 熔点: 250ºC (decomposition)
• 分子式: C₉H₁₂N₅NaO₄
• 分子量: 277.212
• 闪点: 362ºC
• 精确质量: 277.078705
• PSA: 142.37000
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Ganciclovir (BW 759) sodium 是一种核苷类似物和口服抗病毒药物,对 CMV 具有抗病毒活性。Ganciclovir sodium 在体外对疱疹病毒 (herpes group) 和其他一些 DNA 病毒也具有抗病毒活性。Ganciclovir sodium 抑制人类疱疹病毒 (HSV 1 型和 2 型,CMV) 和腺病毒血清型1、2、4、6、8、10、19、22 和 28 的体外复制。Ganciclovir 对猫 1 型疱疹病毒 (FHV-1) 的IC50为 5.2 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> HSV
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 核苷抗代谢药/类似物
  信号通路 >> 抗感染 >> CMV
• 靶点:

  CMV

  HSV-1

  HSV-2

  FHV-1:5.2 μM (IC50)

• 体外研究: 更昔洛韦钠是一种无环脱氧鸟苷类似物,其结构与阿昔洛韦相似,但对巨细胞病毒具有较高的活性。更昔洛韦抑制病毒复制50%所需的中位浓度为2.15μmol,而阿昔洛韦为72μmol[4],更昔洛韦对CMV作用的主要机制是通过更昔洛韦-5'-三磷酸盐(更昔洛韦TP)抑制病毒DNA复制。这种抑制包括对病毒DNA聚合酶的选择性和有效的抑制。三种磷酸肌酸激酶主要由三种磷酸肌酸钠诱导形成细胞激酶。
• 体内研究: 更昔洛韦钠(1-80mg/kg；每日1次,连续5天)延缓MCMV引起的消耗综合征和死亡率[6]。动物模型：严重联合免疫缺陷(SCID)小鼠(MCMV感染)[6]剂量：1-80mg/kg给药：I.h.；每日5天。结果：剂量依赖性延迟MCMV引起的衰竭综合征和死亡率。
• 参考文献:

  [1]. Faulds D, et al. Ganciclovir. A review of its antiviral activity, pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy in cytomegalovirus infections. Drugs. 1990;39(4):597-638.

  [2]. Maggs DJ, et al. In vitro efficacy of ganciclovir, cidofovir, penciclovir, foscarnet, idoxuridine, and acyclovir against feline herpesvirus type-1. Am J Vet Res. 2004 Apr;65(4):399-403.

  [3]. Boujemla I, et al. Pharmacokinetics and tissue diffusion of ganciclovir in mice and rats. Antiviral Res. 2016;132:111-115.

  [4]. Fletcher CV, et al. Evaluation of ganciclovir for cytomegalovirus disease. DICP. 1989 Jan;23(1):5-12.

  [5]. Matthews T, et al. Antiviral activity and mechanism of action of ganciclovir. Rev Infect Dis. 1988 Jul-Aug;10 Suppl 3:S490-4.

  [6]. Duan J, Paris W, Kibler P, Bousquet C, Liuzzi M, Cordingley MG. Dose and duration-dependence of ganciclovir treatment against murine cytomegalovirus infection in severe combined immunodeficient mice. Antiviral Res. 1998;39(3):189-197.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : UP0791632 CHEMICAL NAME : 6H-Purin-6-one, 1,9-dihydro-2-amino-9-((2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)et hoxy)methyl)-, monosodium salt CAS REGISTRY NUMBER : 107910-75-8 LAST UPDATED : 199712 DATA ITEMS CITED : 1 MOLECULAR FORMULA : C9-H12-N5-O4.Na MOLECULAR WEIGHT : 277.25 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA MUTATION DATA TEST SYSTEM : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 1744 umol/kg/24H (Intermittent) REFERENCE : MUREAV Mutation Research. (Elsevier Science Pub. B.V., POB 211, 1000 AE Amsterdam, Netherlands) V.1- 1964- Volume(issue)/page/year: 369,65,1996

安全

• 海关编码: 2933990090

海关

海关编码	2933990090
中文概述	2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%