489-32-7

• 常用中文名：淫羊藿苷
• 常用英文名：Icariin
• CAS号：489-32-7
• 分子式：C₃₃H₄₀O₁₅
• 分子量：676.662
• 相关类别： 医药中间体 杂环化合物 吡啶类化合物 吡啶衍生物
• 发布时间：2018-02-04 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 15:08:26
• Icariin 是一种黄酮醇苷。 Icariin 抑制 PDE5 和 PDE4 活性,IC50 分别为 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一种 PPARα 激活剂。

名称

• 中文名: 淫羊藿苷
• 英文名: Icariin
• 中文别名: 淫羊藿提取物; 淫羊藿甙
• 英文别名: ICARRIN; ICARIN; Icariin; Ieariline; Icariil; ICARIINE; Epimedim P.E; Icariln; Icraiin; 4'-O-methyl-8-γ,γ-dimethylallylkaempferol-3-rhamnoside-7-glucoside

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: 948.5±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 223-225ºC
• 分子式: C₃₃H₄₀O₁₅
• 分子量: 676.662
• 闪点: 300.9±27.8 °C
• 精确质量: 676.236694
• PSA: 238.20000
• LogP: 2.48
• 外观性状: 固体;Light orange to Yellow to Green powder to crystal
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.679
• 储存条件: 0-10°C;避免加热

生物活性

• 描述: Icariin 是一种黄酮醇苷。 Icariin 抑制 PDE5 和 PDE4 活性,IC50 分别为 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一种 PPARα 激活剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR
  研究领域 >> 心血管疾病
  天然产物 >> 黄酮类化合物
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  PDE5:432 nM (IC50)

  PDE4:73.5 μM (IC50)

  PPARα

  Autophagy

• 体外研究: 淫羊藿苷是cGMP特异性PDE5抑制剂。通过用3H-cGMP/3H-cAMP的两步放射性同位素程序研究了淫羊藿苷对PDE5和PDE4活性的抑制作用。淫羊藿苷对PDE5(IC50的PDE4/PDE5)的选择性效力为167.67倍[1]。在本研究中测量细胞活力以评估淫羊藿苷是否保护内皮HUVEC免受氧化的低密度脂蛋白(ox-LDL)诱导的损伤。与对照组相比,细胞暴露于ox-LDL 24小时显着降低细胞活力(P <0.05)。然而,淫羊藿苷可以浓度依赖性地抑制ox-LDL诱导的细胞损伤,并且与ox-LDL模拟组相比具有显着差异(P <0.05)[3]。
• 体内研究: 淫羊藿苷是PPARα激活剂,诱导Cyp4a10和Cyp4a14,并调节脂质代谢酶和蛋白质的mRNA水平,包括脂肪酸结合蛋白,线粒体和过氧化物酶体中的脂肪酸氧化。淫羊藿苷可有效治疗高脂血症。为了解淫羊藿苷对脂质代谢的影响,研究了淫羊藿苷对PPARα及其靶基因的影响。小鼠用淫羊藿苷口服治疗,剂量为0,100,200和400mg/kg,或氯贝特(500mg/kg),持续5天。分离肝脏总RNA,检测PPARα和脂质代谢基因的表达。淫羊藿苷诱导PPARα及其标记基因Cyp4a10和Cyp4a14 2-4倍,氯贝特诱导4-8倍。脂肪酸(FA)结合和共激活蛋白Fabp1,Fabp4和Acsl1增加2倍。线粒体FAβ-氧化酶(Cpt1a,Acat1,Acad1和Hmgcs2)的mRNA增加2-3倍。淫羊藿苷和氯贝特也增加了近端β-氧化酶(Acox1,Ech1和Ehhadh)的mRNA。淫羊藿苷调节元件结合因子-1(Srebf1)和FA合成酶(Fasn)的mRNA表达未被淫羊藿苷改变。脂质溶解基因Lipe和Pnpla2由淫羊藿苷和氯贝特[2]增加。成年大鼠用淫羊藿苷口服治疗,剂量为0(对照),50,100或200mg/kg体重,连续35天。结果表明,淫羊藿苷对睾丸或附睾的体重或器官系数几乎没有影响。然而,100 mg/kg淫羊藿苷显着增加附睾精子数量。此外,50和100 mg/kg淫羊藿苷显着增加睾酮水平。此外,100mg/kg淫羊藿苷治疗还影响支持细胞中的卵泡刺激素受体(FSHR)和密蛋白-11 mRNA表达。在睾丸中测量超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)水平; 50和100 mg/kg淫羊藿苷治疗可提高抗氧化能力,而200 mg/kg淫羊藿苷治疗可上调氧化应激[4]。
• 细胞实验: 将对数生长期的人脐静脉内皮细胞（HUVEC）以1×10 4个细胞/孔的密度接种到96孔板中，然后在37℃，5％CO 2下孵育24小时。在用指定浓度的淫羊藿苷（0,10,20,40μM）预处理24小时后，将细胞与或不与ox-LDL（100μg/ mL）一起温育24小时。在孔中抽吸液体后，加入MTT溶液以产生0.5mg / mL的终浓度，并在37℃，5％CO 2下继续孵育4小时。轻轻除去MTT溶液，向每个孔中加入150μLDMSO，孵育15分钟。每个样品的吸光度在酶标仪上在490nm处测量为细胞活力[3]。
• 动物实验: 小鼠[2]成年8周龄雄性C57BL / 6小鼠在温度和湿度受控的设施中适应1周，具有标准的12小时光照时间表。小鼠可以免费获得SPF级啮齿动物食物和纯净的饮用水。用淫羊藿苷（100,200和400mg / kg）处理小鼠5天。氯贝特（CLO，500mg / kg，口服5天）用作阳性对照，对于阴性对照，给予小鼠2％CMC（10mL / kg）。最后一次给药后24小时，收集肝脏用于分析。大鼠[4]将40只体重200-290g（12-16周龄）的成年雄性SD大鼠根据其体重随机分组（每组n = 10）。大鼠每天以0（对照），50,100或200mg / kg每天接受淫羊藿苷的胃内给药，连续35天。每周称重动物，并相应地调整处理。在淫羊藿苷治疗期结束时，所有大鼠都被处死;随后收集血样用于进一步分析睾酮水平。
• 参考文献:

  [1]. Xin ZC, et al. Effects of icariin on cGMP-specific PDE5 and cAMP-specific PDE4 activities. Asian J Androl. 2003 Mar;5(1):15-8.

  [2]. Lu YF, et al. Icariin is a PPARα activator inducing lipid metabolic gene expression in mice. Molecules. 2014 Nov 6;19(11):18179-91.

  [3]. Hu Y, et al. Effects and mechanisms of icariin on atherosclerosis. Int J Clin Exp Med. 2015 Mar 15;8(3):3585-9.

  [4]. Chen M, et al. Effects of icariin on reproductive functions in male rats. Molecules. 2014 Jul 3;19(7):9502-14.

MSDS

模块1. 化学品 1.1 产品标识符 : Icariin 产品名称 1.2 鉴别的其他方法 4′-O-methyl-8-γ,γ-dimethylallylkaempferol-3-rhamnoside-7-glucoside 1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途 仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。 模块2. 危险性概述 2.1 GHS-分类 根据全球协调系统(GHS)的规定，不是危险物质或混合物。 2.3 其它危害物 - 无 模块3. 成分/组成信息 3.1 物 质 : 4′-O-methyl-8-γ,γ-dimethylallylkaempferol-3-rhamnoside-7-glucoside 别名 : C33H40O15 分子式 : 676.66 g/mol 分子量 无 模块4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 吸入 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 皮肤接触 用肥皂和大量的水冲洗。 眼睛接触 用水冲洗眼睛作为预防措施。 食入 切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示 无数据资料 模块5. 消防措施 5.1 灭火介质 灭火方法及灭火剂 用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。 5.2 源于此物质或混合物的特别的危害 碳氧化物 5.3 给消防员的建议 如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。 5.4 进一步信息 无数据资料 模块6. 泄露应急处理 6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 6.2 环境保护措施 不要让产品进入下水道。 6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。 6.4 参考其他部分 丢弃处理请参阅第13节。 模块7. 操作处置与储存 7.1 安全操作的注意事项 在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。 7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性 贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。 7.3 特定用途 无数据资料 模块8. 接触控制和个体防护 8.1 容许浓度 最高容许浓度 没有已知的国家规定的暴露极限。 8.2 暴露控制 适当的技术控制 常规的工业卫生操作。 个体防护设备 眼/面保护 请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。 皮肤保护 戴手套取 手套在使用前必须受检查。 请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品. 使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手 所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。 身体保护 根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所选择身体保护措施。, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。 呼吸系统防护 不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。 模块9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外观与性状 形状: 粉末 颜色: 淡黄, 黄色 b) 气味 无数据资料 c) 气味阈值 无数据资料 d) pH值 无数据资料 e) 熔点/凝固点 无数据资料 f) 沸点、初沸点和沸程 无数据资料 g) 闪点 无数据资料 h) 蒸发速率 无数据资料 i) 易燃性(固体,气体) 无数据资料 j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料 k) 蒸气压 无数据资料 l) 蒸汽密度 无数据资料 m) 密度/相对密度 无数据资料 n) 水溶性 无数据资料 o) n-辛醇/水分配系数 无数据资料 p) 自燃温度 无数据资料 q) 分解温度 无数据资料 r) 粘度 无数据资料 模块10. 稳定性和反应活性 10.1 反应性 无数据资料 10.2 稳定性 无数据资料 10.3 危险反应 无数据资料 10.4 应避免的条件 无数据资料 10.5 不相容的物质 强氧化剂 10.6 危险的分解产物 其它分解产物 - 无数据资料 模块11. 毒理学资料 11.1 毒理学影响的信息 急性毒性 无数据资料 皮肤刺激或腐蚀 无数据资料 眼睛刺激或腐蚀 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 无数据资料 生殖细胞致突变性 无数据资料 致癌性 IARC: 此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。 生殖毒性 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（一次接触） 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（反复接触） 无数据资料 吸入危险 无数据资料 潜在的健康影响 吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。 摄入如服入是有害的。 皮肤通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。 眼睛可能引起眼睛刺激。 接触后的征兆和症状 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 附加说明 化学物质毒性作用登记: 无数据资料 模块12. 生态学资料 12.1 生态毒性 无数据资料 12.2 持久性和降解性 无数据资料 12.3 潜在的生物累积性 无数据资料 12.4 土壤中的迁移性 无数据资料 12.5 PBT 和 vPvB的结果评价 无数据资料 12.6 其它不良影响 无数据资料 模块13. 废弃处置 13.1 废物处理方法 产品 将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。 受污染的容器和包装 按未用产品处置。 模块14. 运输信息 14.1 联合国危险货物编号 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.2 联合国运输名称 欧洲陆运危规: 非危险货物 国际海运危规: 非危险货物 国际空运危规: 非危险货物 14.3 运输危险类别 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.4 包裹组 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.5 环境危险 欧洲陆运危规: 否国际海运危规国际空运危规: 否 海洋污染物（是/否）: 否 14.6 对使用者的特别提醒 无数据资料 模块 15 - 法规信息 N/A 模块16 - 其他信息 N/A

安全

• 危害码 (欧洲): Xi
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• 海关编码: 2932999099

上下游产品

上游产品  0
下游产品  3
38226-86-7 118525-40-9 113558-15-9

海关

海关编码	2932999099
中文概述	2932999099. 其他仅含氧杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2932999099. other heterocyclic compounds with oxygen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%